Estrogen Receptor/ERR

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM)，也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。

(E Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是一种新的雌激素抑制剂，多用于多种雌激素依赖性疾病的研究，包括周期性乳房疼痛和男性乳房发育症。

Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮，是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。

Cholesterol (Cholesteryl alcohol) 属于天然产物，是哺乳动物中的主要固醇，是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 的激动剂。Cholesterol 广泛存在于动物的细胞膜，也是合成几种重要荷尔蒙及胆酸的材料。

Saikosaponin D 是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类天然产物，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏作用。它抑制 selectin，STAT3和 NF-kB 的活性，活化estrogen receptor-β。

Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) 是一种黄烷酮，从甘草中分离得到，是高度选择性的雌激素受体β 激动剂，用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50值为36.5 nM。

Coumestrol 是一种大豆产品中存在的植物雌激素。它抑制ES2细胞增殖的IC50值为50 μM。它可用于癌症，神经障碍和自身免疫疾病的研究。

Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。

Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。

Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂，能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ，可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6 GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于研究胰腺癌。

GSK5182 是高效选择性，具有口服活性的 ERRγ反向激动剂，其 IC50=79 nM，且不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。

G-1 是一种高亲和力的、非甾体的、有选择性的 GPR30激动剂(Ki:11 nM)。

Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD)，能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。

Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂，用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用，但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。

Delphinidin chloride 是一种花青素，是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素，是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮，引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下，对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用，与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300 CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)

Erteberel (LY500307) 是一种选择性的雌激素受体 β(ERβ) 激动剂，其Ki=1.54 nM，EC50=3.61 nM。具有抗肿瘤作用。

Tracheloside 是抗雌激素木质素，利用 ERK1 2 刺激促进角质形成细胞增殖，是一种良好的促进伤口愈合的药物。

(Rac)-Acolbifene (EM-343) 是 Acolbifene 的外消旋形式。Acolbifene 是一种 estrogen receptor 拮抗剂。(Rac)-Acolbifene 显示出抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene 包含哌啶环，显示出良好的药理作用，RBA=380。

Droloxifene (3-Hydroxytamoxifen)，Tamoxifen 衍生物，是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。

Propyl pyrazole triol (PPT) 是雌激素受体 α(ERα)选择性激动剂。它对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 比雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 高 410 倍。

Isocurcumenol 是从莪术中分离得到的一种天然产物，是一种ERα抑制剂，对 DLA 和 KB 癌细胞的IC50分别为 99.1 µg mL 和 178.2 µg mL，具有抗肿瘤活性。