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Avadomide

Synonyms: CC 122
货号 T3549Cas号 1015474-32-4 一键复制产品信息 纯度: 99.80%
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Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。

Avadomide

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纯度: 99.80%

货号 T3549Cas号 1015474-32-4

别名 CC 122

Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。

Avadomide
其他形式的 “Avadomide”:
Avadomide HClT266881398053-45-6
待询
规格价格库存数量
1 mg
¥ 233
现货
5 mg
¥ 538
现货
10 mg
¥ 828
现货
25 mg
¥ 1,650
现货
50 mg
¥ 2,590
现货
100 mg
¥ 4,130
现货
200 mg
¥ 5,880
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 589
现货
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纯度: 99.80%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
Avadomide (CC 122) is an orally available pleiotropic pathway modulator with potential antineoplastic activity.
体外活性

Avadomide是针对DLBCL的新型化合物，具有抗肿瘤和免疫调节活性。在DLBCL细胞系中，它通过结合CRBN并诱导Aiolos和Ikaros的降解或短发夹RNA介导的敲除来发挥作用，这与IFN（干扰素）刺激基因的增加转录相关，而这一过程是独立于IFN-α、-β和-γ的产生和/或分泌的，最终导致在活化的B细胞（ABC）和生发中心B细胞DLBCL细胞系中诱发凋亡。CRBN是Avadomide的分子靶点，Avadomide与CRBN的结合吸引了Aiolos/Ikaros到CRL4CRBN，并且E3连接酶的酶活性对于Aiolos和Ikaros的泛素化以及通过Avadomide引起的它们的蛋白酶体降解是必需的。Avadomide诱导IFN调节的蛋白质表达，并且它对IFN途径的影响是独立于自分泌型I和II IFN的分泌和信号传导的[1]。

体内活性

Avadomide在ABC-和GCB-DLBCL细胞系建立的异种移植模型中减缓肿瘤生长，并在原代T细胞中刺激IL-2的产生。此外，在单臂Avadomide临床试验中，接触Avadomide使每位患者的Aiolos和Ikaros表达水平下降了25%至50%，证明这两种蛋白作为Avadomide药效学标志物的有效性[1]。

细胞实验
Diffuse Large B-Cell Lymphoma are cultured in RPMI-1640 containing 10-20% fetal bovine serum, 1% Penicillin/Streptomycin and 1 mM sodium pyruvate. 2×104 cells are plated per well in media containing either DMSO or various concentrations of CC-122. Cells are cultured for 5 days at 37 degrees Celsius after which tritiated thymidine is added to the cell culture for the final 6 hours. Cells are subsequently harvested onto filter plates. After the plates have dried, scintillation fluid is added to the plates and read on a Top-count reader(Only for Reference)
别名CC 122
化学信息
分子量286.29
分子式C14H14N4O3
CAS No.1015474-32-4
SmilesCc1nc2cccc(N)c2c(=O)n1C1CCC(=O)NC1=O
密度1.58 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
Ethanol: 1 mg/mL (3.49 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 250 mg/mL (873.24 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.99 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4930 mL17.4648 mL34.9296 mL174.6481 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.6986 mL3.4930 mL6.9859 mL34.9296 mL
10 mM0.3493 mL1.7465 mL3.4930 mL17.4648 mL
20 mM0.1746 mL0.8732 mL1.7465 mL8.7324 mL
50 mM0.0699 mL0.3493 mL0.6986 mL3.4930 mL
100 mM0.0349 mL0.1746 mL0.3493 mL1.7465 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Ubiquitin ligaseUbiquitin conjugating enzymeUbiquitin activating enzymeorallylymphomaligaseLigandforE3LigaseLigand for E3 LigaselargeInhibitorinhibitimmunomodulatoryE3EnzymeE3 ligating enzymeE3 LigaseE3 EnzymeE2EnzymeE2 EnzymeE2 conjugating enzymeE1EnzymeE1/E2/E3 EnzymeE1 EnzymeE1 activating enzymeDLBCLdiffusecereblonCC-122CC122B-cellAvadomideApoptosisantitumor
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