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BAY-85-8501

货号 T12613LCas号 1161921-82-9 一键复制产品信息纯度: 99.16%
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BAY-85-8501 是选择性的人类中性脂酶抑制剂,IC50=65 pM。

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纯度: 99.16%

货号 T12613LCas号 1161921-82-9

BAY-85-8501 是选择性的人类中性脂酶抑制剂,IC50=65 pM。

BAY-85-8501
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,070
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5 mg
¥ 2,230
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10 mg
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现货
25 mg
¥ 4,970
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纯度: 99.16%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
BAY-85-8501 is a selective, reversible and potent inhibitor of Human Neutrophil Elastase (HNE; IC50 of 65 pM)
靶点活性
HNE:65 pM
体内活性

在此模型中,外源性HNE noxa是引起损伤和肺出血的主要原因。BAY-85-8501(29)针对HNE的皮可摩尔级效力以及对MNE的个位数效力表现出明显效果,当在HNE noxa之前1小时给药时,能够完全防止肺损伤和随后的炎症发展。由于作为高度选择性的HNE抑制剂,BAY 85-8501对PPE无效,因此在这种设置中它不能防止初级肺损伤。虽然效力有所降低,但BAY-85-8501能够抑制MNE,后者是炎症和次要损伤的内源性推动因素。此时BAY-85-8501对炎症和次要损伤的影响较弱,仅在30倍剂量时观察到。在第二种设置中,抗炎和治愈次要损伤的效力主要取决于对MNE的效力(Ki=6 nM)[1]。在0.01 mg/kg剂量组中,血红蛋白浓度已显著下降。在0.1 mg/kg剂量下,观察到显著的中性粒细胞计数效应。在这种设置中,效能主要由对HNE(Ki=0.08 nM)的效力驱动。

化学信息
分子量474.46
分子式C22H17F3N4O3S
CAS No.1161921-82-9
SmilesCN1[C@@H](C(C#N)=C(C)N(C1=O)c1cccc(c1)C(F)(F)F)c1ccc(cc1S(C)(=O)=O)C#N
密度1.49 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (421.53 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (10.54 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1077 mL10.5383 mL21.0766 mL105.3830 mL
5 mM0.4215 mL2.1077 mL4.2153 mL21.0766 mL
10 mM0.2108 mL1.0538 mL2.1077 mL10.5383 mL
20 mM0.1054 mL0.5269 mL1.0538 mL5.2691 mL
50 mM0.0422 mL0.2108 mL0.4215 mL2.1077 mL
100 mM0.0211 mL0.1054 mL0.2108 mL1.0538 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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