DNA Alkylation

Streptozotocin (Streptozocin, NSC-85998) 是一种抗生素，能够通过葡萄糖转运体（GLUT2）进入胰岛β细胞并诱导DNA甲基化，导致β细胞凋亡，对胰岛素产生细胞具有毒性，常用于构建糖尿病动物模型，且该产品在溶液中不稳定，建议现配现用。

Duocarmycin TM 是一种有抗肿瘤活性的抗生素，也是一种 DNA 烷化剂。

IACS-52825是一种具有选择性和高效性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂，可在 CIPN 小鼠模型中逆转对机械异常性疼痛，可用于研究神经系统疾病。

Lomeguatrib (PaTrin-2) 是修饰鸟嘌呤碱基，是MGMT 有效抑制剂，可抑制 DNA 修复蛋白 O(6)-烷基鸟嘌呤-DNA 烷基转移酶 (MGMT) 的活性。在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50值分别为 9 nM 和约 6 nM。

Phosphoramide mustard 是环磷酰胺的毒性代谢物物，具有抗癌活性且对卵巢具有毒性，可诱导 DNA 损伤。

Busulfan 是一种二甲烷磺酸酯类烷化抗肿瘤药，具有细胞毒性和免疫抑制作用。其主要通过在体内形成碳正离子，诱导DNA与DNA或蛋白质交联，造成DNA损伤，抑制DNA复制和RNA转录，同时可抑制硫氧还蛋白还原酶，诱导细胞凋亡。Busulfan 常用于骨髓移植前的清髓预处理，也可用于构建贫血模型。

Seco-DUBA是一种抗癌的DNA烷基化剂和DUBA的前药，可作为细胞毒素合成抗体偶联药物（ADC），对KB的IC50=18 nM,对SK-OV-3的IC50=430 pM，能够在体内转化为稳定性和活性更高的DUBA。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Carmustine (bis-chloroethylnitrosourea) 是一种细胞周期性非特异性烷基化抗肿瘤剂。

Treosulfan (NSC 39069) 是一种双功能的烷化剂，是一种双功能烷化药物，适用于治疗晚期卵巢癌。[2]

Thio-TEPA (Tiofosyl) 是一种具有抗肿瘤作用的 DNA 烷化剂。

Sarmustine (SarCNU) 是一种具有抗癌活性的烷化剂，通过 p53 依赖性和 p53 非依赖性途径抑制前列腺癌细胞的生长。Sarmustine 在体外介导 P140K 甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶转导的人 CD34(+)细胞的选择。

CEP-40125 (RXDX-107) 是一种 DNA 烷基剂，可用于研究晚期实体瘤。

VAL-083 是一种烷化剂，具有抗肿瘤活性，可在 DNA 上产生 N7 甲基化。

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物，是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA 烷基转移酶(MGMT/AGT)抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上，从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。

Satraplatin (BMS182751) 是一种烷化剂 ，是一种口服的抗肿瘤铂 (IV) 复合物，具有广泛的抗肿瘤效果。

GNE-3511是双亮氨酸拉链激酶 (DLK)抑制剂(Ki:0.5 nM)。

Chlorambucil (CB-1348) 是一种口服活性的氮芥类双功能烷基化剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。

Lomustine (NSC-79037) 是一种具有抗肿瘤活性的 DNA 烷化剂。

Methyl methanesulfonate 是一种DNA 烷基化剂，可以分别修饰腺嘌呤（为3-甲基腺嘌呤）和鸟嘌呤（7-甲基腺嘌呤），进而导致碱基错配和复制障碍。

Altretamine (ENT-50852) 是一种具有抗肿瘤活性的烷化剂。

DN-1289 是一种可口服可通过血脑屏障且具有选择性高效性的抑制剂，对双亮氨酸拉链激酶 (DLK）的 IC50 值为17 nM，对 亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK）的 IC50 值为 40 nM。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的抑制作用。

Lobaplatin (D-19466) 是一种铂 (II) 复合物的非对映混合物，是一种有前途的抗肿瘤化疗药物，在多种肿瘤类型的患者中具有活性。

Palifosfamide (Isophosphamide mustard) 是一种新 DNA 烷化剂，是异环磷酰胺的活性代谢物，。它在体外肉瘤细胞系中具有广泛的活性，具有抗癌活性。