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Pemirolast

Pemirolast

产品编号 T60289   CAS 69372-19-6

Pemirolast 是一种具有口服活性的抗过敏剂。Pemirolast 通过抑制感觉神经肽的释放来减轻紫杉醇超敏反应,可用于对支气管哮喘和结膜炎的研究。

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Pemirolast Chemical Structure
Pemirolast, CAS 69372-19-6
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周

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产品目录号及名称: Pemirolast (T60289)
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生物活性
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产品描述 Pemirolast is an orally active antiallergic agent. Pemirolast attenuates paclitaxel hypersensitivity reactions through inhibition of the release of sensory neuropeptides, that can be used for bronchial asthma and conjunctivitis research [1] - [5].
体外活性 Pemirolast (1 μM-1 mM) inhibits A23187-induced LTC4 and ECP release from the eosinophils in a dose-dependent manner [1]. Pemirolast (0.1 mM and 1 mM) also inhibits PAF-induced and FMLP-induced ECP release from the eosinophils [1]. Pemirolast alleviates the activation of human eosinophils to inhibit granule protein LTQ and ECP release, so that alleviates controlling allergic diseases [1]. Pemirolast (100 nM-1 mM; 1-15 min) fails to significantly inhibit histamine release from human conjunctival mast cells [2]. Pemirolast (0.1 μg/mL-0.01 mg/mL) inhibits the activation of signal transduction phospholipases C and AZ in rat peritoneal mast cells, by inhibiting the degranulation reaction of antigen and compound 48/80, suppressing the formation of 1,2-diacylglycerol and phosphatidylic acid [3].
体内活性 Pemirolast potently reduces paclitaxel hypersensitivity reactions through inhibition of the release of sensory neuropeptides in rats [4]. Pemirolast (0.1-1 mg/kg; i.v.) inhibits taxel-induced pulmonary vascular hyperpermeability, and reverses paclitaxel-induced arterial PaO2 decreasing at a dosage of 1 mg/kg, 30 minutes after paclitaxel injection (15 mg/kg; i.v.) [4]. Pemirolast (1 mg/kg; i.v.) reverses taxel-induced elevation of the concentrations of sensory neuropeptides (CGRP, substance P and neurokinin A), 30 minutes after paclitaxel injection (15 mg/kg; i.v.) [4]. Pemirolast (10 mg/kg/d; p.o.; 4-5 d) significantly reduces cisplatin-induced kaolin intake on days 3 and 4 and inhibits cisplatin-induced substance P release in the cerebrospinal fluid (CSF) in rats [5]. Animal Model: Male Wistar rats (6-week-old, 160-250 g) [5] Dosage: 10 mg/kg Administration: Oral gavage; 5 days: 1 h or 30 min before and 24, 48, 72 and 96 h (five times in total) after administration of cisplatin (2-10 mg/kg; i.v.) Result: Inhibited the cisplatin-induced increase in kaolin intake on days 3 and 4, without decreasing in normal feed intake. Animal Model: Male Wistar rats (6-week-old, 160-250 g) [5] Dosage: 10 mg/kg Administration: Oral gavage; 4 days: 30 min before and 24, 48, 72 and 96 h (four times in total) after administration of cisplatin (5 mg/kg; i.v.). Result: Significantly reversed the cisplatin-induced increase of substance P levels to vehicle levels in the CSF.
分子量 228.21
分子式 C10H8N6O
CAS No. 69372-19-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Pemirolast 69372-19-6 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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