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Tirzepatide

Synonyms: 替尔泊肽, LY-3298176
货号 TP1111Cas号 2023788-19-2 一键复制产品信息纯度: 99.99%
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202603开学季活动

Tirzepatide（LY3298176）是一种长效葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。在重组表达人GIPR或GLP-1R的细胞系中，Tirzepatide能够有效刺激cAMP积累，表现出较高的受体激动活性。其中，对GIP受体（GIPR）的EC50为0.0224 nM，对GLP-1受体（GLP-1R）的EC50为0.934 nM，表明其对GIPR具有更高的激动效力。该双重激动作用可改善葡萄糖稳态、促进胰岛素分泌并降低体重，因此被广泛用于2型糖尿病和肥胖症相关研究。

Tirzepatide

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纯度: 99.99%

货号 TP1111Cas号 2023788-19-2

别名 替尔泊肽, LY-3298176

Tirzepatide（LY3298176）是一种长效葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。在重组表达人GIPR或GLP-1R的细胞系中，Tirzepatide能够有效刺激cAMP积累，表现出较高的受体激动活性。其中，对GIP受体（GIPR）的EC50为0.0224 nM，对GLP-1受体（GLP-1R）的EC50为0.934 nM，表明其对GIPR具有更高的激动效力。该双重激动作用可改善葡萄糖稳态、促进胰岛素分泌并降低体重，因此被广泛用于2型糖尿病和肥胖症相关研究。

Tirzepatide
其他形式的 “Tirzepatide”:
Tirzepatide monosodium salt
Tirzepatide sodium
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tirzepatide (LY3298176) is a long-acting glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) and glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor dual agonist. In HEK293 cells, it can effectively stimulate cAMP accumulation, with an EC50 of 0.0224 nM for the GIP receptor (GIPR) and an EC50 of 0.934 nM for the GLP-1 receptor (GLP-1R).
靶点活性
ERG current (human):> 300 µM
体外活性

方法：SHSY5Y 细胞用Tirzepatide（0-0.4 μM）处理7天，使用Western Blot方法检测靶蛋白表达水平。
结果：Tirzepatide上调 CREB 和 BDNF的蛋白水平，同时增加了Bcl-2、pAkt、MAP2、GAP43、AGBL4、GLUT4、SORBS1的蛋白水平。[1]

体内活性

方法：为研究Tirzepatide对肥胖的影响，将Tirzepatide（10 nmol/kg）皮下注射给高脂饮食诱导的肥胖小鼠。
结果：Tirzepatide 处理后减轻了小鼠体重，同时改善了肥胖诱导的血清脂联素、瘦素、胃泌素抑制多肽（GIP）和 C 反应蛋白水平。[2]

别名
替尔泊肽, LY-3298176
化学信息
分子量4813.45
分子式C225H348N48O68
CAS No.2023788-19-2
SmilesCC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CC[C@H](C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N5CCC[C@H]5C(=O)N6CCC[C@H]6C(=O)N7CCC[C@H]7C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC8=CC=C(C=C8)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC9=CC=CC=C9)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)O)N
密度no data available
SequenceTyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{Lys(AEEA-AEEA-γGlu-C20 diacid)}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂
Sequence ShortYXEGTFTSDYSIXLDKIAQEAFVQWLIAGGPSSGAPPPS
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (20.78 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 0.5 mg/mL (insoluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.2078 mL1.0388 mL2.0775 mL10.3876 mL
5 mM0.0416 mL0.2078 mL0.4155 mL2.0775 mL
10 mM0.0208 mL0.1039 mL0.2078 mL1.0388 mL
20 mM0.0104 mL0.0519 mL0.1039 mL0.5194 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TirzepatideLY3298176LY 3298176GlucagonReceptorGlucagon ReceptorGLP-1
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