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Tafamidis

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纯度: 99.65%

货号 T4565Cas号 594839-88-0

别名 他发米帝司甲葡胺, 氯苯唑酸, Fx-1006A

Tafamidis (Fx-1006A) 是选择性的transthyretin (TTR)稳定剂,对野生型 WT-TTR 、突变型同源四聚体 V30M-TTR、V122I-TTR 的活性相当,它们的EC50值为2.7-3.2 μM。它对淀粉样蛋白的生成具有抑制作用。

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货号 T4565 别名 他发米帝司甲葡胺, 氯苯唑酸, Fx-1006ACas号 594839-88-0

Tafamidis (Fx-1006A) 是选择性的transthyretin (TTR)稳定剂,对野生型 WT-TTR 、突变型同源四聚体 V30M-TTR、V122I-TTR 的活性相当,它们的EC50值为2.7-3.2 μM。它对淀粉样蛋白的生成具有抑制作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 248
现货
5 mg
¥ 578
现货
10 mg
¥ 987
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 2,950
现货
100 mg
¥ 4,350
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 597
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产品介绍


生物活性
产品描述
Tafamidis (Fx-1006A) is a kinetic stabilizer of transthyretin (TTR) that prevents amyloidogenesis by wild-type and mutant TTRs. It binds to TTR with negative cooperativity (Kd1: 3 nM; Kd2: 278 nM) to stabilize the TTR dimer-dimer interface and inhibit tetrameric dissociation. Tafamidis stabilizes wild-type and clinically significant V30M and V122I mutant TTR amyloidogenic homotetramers (EC50s: 2.7-3.2 μM) under fibril-promoting, denaturing, and physiological conditions in vitro. It stabilizes TTR heterotetramers containing wild-type and mutant subunits ex vivo in human plasma derived from patients carrying V30M or V1221 mutations when used at a concentration of 7.2 μM. Formulations containing tafamidis have been used for the treatment of familial amyloid polyneuropathy.
靶点活性
TTR (WT, V30M, V122I):2.7-3.2 μM(ec50)
别名他发米帝司甲葡胺, 氯苯唑酸, Fx-1006A
化学信息
分子量308.12
分子式C14H7Cl2NO3
CAS No.594839-88-0
SmilesClC=1C=C(C=2OC=3C(N2)=CC=C(C(O)=O)C3)C=C(Cl)C1
密度1.530 g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
Ethanol: 2 mg/mL (6.49 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 33.78 mg/mL (109.63 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 1.5 mg/mL (4.87 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2455 mL16.2274 mL32.4549 mL162.2744 mL
5 mM0.6491 mL3.2455 mL6.4910 mL32.4549 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.3245 mL1.6227 mL3.2455 mL16.2274 mL
20 mM0.1623 mL0.8114 mL1.6227 mL8.1137 mL
50 mM0.0649 mL0.3245 mL0.6491 mL3.2455 mL
100 mM0.0325 mL0.1623 mL0.3245 mL1.6227 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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