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JNJ-5207787

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货号 T15620Cas号 683746-68-1

别名 JNJ5207787, JNJ 5207787

JNJ-5207787 是一种可穿越血–脑屏障的神经肽 Y Y2 受体拮抗剂，对 Y1、Y4 和 Y5 受体亚型的选择性超过 100 倍。JNJ-5207787 能有效抑制人和大鼠 Y2 受体上的 peptide YY 结合，支持其在神经肽信号传导相关中枢神经系统研究中的应用。

JNJ-5207787

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货号 T15620 别名 JNJ5207787, JNJ 5207787Cas号 683746-68-1

JNJ-5207787 是一种可穿越血–脑屏障的神经肽 Y Y2 受体拮抗剂，对 Y1、Y4 和 Y5 受体亚型的选择性超过 100 倍。JNJ-5207787 能有效抑制人和大鼠 Y2 受体上的 peptide YY 结合，支持其在神经肽信号传导相关中枢神经系统研究中的应用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,080
现货
5 mg
¥ 3,520
现货
10 mg
¥ 4,920
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产品介绍

生物活性
产品描述
JNJ-5207787 is a blood–brain barrier penetrant neuropeptide Y Y2 receptor antagonist that demonstrates greater than 100-fold selectivity over Y1, Y4, and Y5 receptor subtypes, JNJ-5207787 potently suppresses peptide YY binding at both human and rat Y2 receptors, supporting the use of JNJ-5207787 in central nervous system research focused on neuropeptide signaling.
靶点活性
[35S]-GTPγS:7.20 (pIC50)
体外活性

JNJ-5207787抑制由 PYY 刺激的 [35S]GTPγS 结合，使其恢复至基础水平，校正后的 pIC50 为 7.20（测试浓度为 0.01-10 μM） [1]。

体内活性

在 Sprague-Dawley 大鼠中，JNJ-5207787 表现出穿透血脑屏障 (BBB) 的能力。以 30 mg/kg 的剂量进行腹腔注射 (i.p.) 后，该化合物在 30 分钟内达到 1351 ng/mL 的脑部峰值浓度 (Cmax)。体内占位实验证实，全身给药后的 JNJ-5207787 占据了中枢 Y2 受体结合位点 [1]。

别名JNJ5207787, JNJ 5207787
化学信息
分子量510.67
分子式C32H38N4O2
CAS No.683746-68-1
SmilesN(C(/C=C/C1=CC(C#N)=CC=C1)=O)(C=2C=C3C(=CC2)CCN3C(C)=O)C4CCN(CCC5CCCC5)CC4
密度1.22 g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 4 mg/mL (7.83 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9582 mL9.7911 mL19.5821 mL97.9106 mL
5 mM0.3916 mL1.9582 mL3.9164 mL19.5821 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

rat Y2 receptorJNJ-5207787human Y2 receptor
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