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MYF-03-176

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产品编号 T62074Cas号 2857937-59-6

别名 MYF03-176, MYF-03176, MYF03176

MYF-03-176 is an orally active TEAD1/3/4 inhibitor with IC₅₀ values of 47/32/71 nM, respectively. It also inhibits TEAD transcriptional activity and cell growth in NCI-H226 cells, exhibiting antitumour activity in malignant pleural mesothelioma (MPM) cells with defective Hippo signalling and in mouse xenograft models.

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产品编号 T62074 别名 MYF03-176, MYF-03176, MYF03176Cas号 2857937-59-6

MYF-03-176 is an orally active TEAD1/3/4 inhibitor with IC₅₀ values of 47/32/71 nM, respectively. It also inhibits TEAD transcriptional activity and cell growth in NCI-H226 cells, exhibiting antitumour activity in malignant pleural mesothelioma (MPM) cells with defective Hippo signalling and in mouse xenograft models.

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产品介绍

生物活性
产品描述
MYF-03-176 是一种具有口服活性的TEAD1/3/4抑制剂,IC50分别为47/32/71nM,还能够在NCI-H226细胞中抑制TEAD转录活性和细胞生长,在hippo信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞和小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
靶点活性
TEAD4:71 nM, TEAD2:275 nM, TEAD3:32 nM, TEAD1:47 nM
体外活性

MYF-03-176 (0.1-10⁵ nM)作用 NCI-H226 细胞 72 小时,可抑制 TEAD 转录活性,其IC₅₀为 11 nM [1]。
MYF-03-176 (20-500 nM) 处理 24 小时时,能显著下调 YAP 靶基因 CTGF、CYR61、ANKRD1 的表达,同时上调 BMF 表达,这一结果表明它对 Hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞具有抑制作用 [1]。
MYF-03-176 (0-10⁴ nM)作用 NCI-H226 细胞 5 天可抑制细胞生长,对应的 IC₅₀ 值为 9 nM [1]。
MYF-03-176 (0-5 μM)处理 10-14 天,在多种细胞系中与 KRAS G12C 及 KRAS G12D 抑制剂联合使用时,展现出显著的协同作用 [3]。

体内活性

在人类间皮瘤 NCI-H226 细胞衍生异种移植(CDX)模型中,MYF-03-176 以 30-75 mg/kg 的剂量口服给药,每日两次、持续 28 天,展现出强效的抗肿瘤活性 [1]。
在 SW1753 异种移植 BALB/c 裸鼠模型中,MYF-03-176 以 100 mg/kg 剂量口服、每日两次、持续 21 天,与 AMG510 联合使用时,能够有效减小肿瘤体积,且不会对裸鼠的体重产生影响 [3]。

别名MYF03-176, MYF-03176, MYF03176
化学信息
分子量410.37
分子式C19H18F4N4O2
CAS No.2857937-59-6
SmilesO(CC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)[C@H]2[C@H](NC=3N=CC=CN3)CN(C(C(=C)F)=O)C2
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (194.95 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (8.04 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4368 mL12.1841 mL24.3683 mL121.8413 mL
5 mM0.4874 mL2.4368 mL4.8737 mL24.3683 mL
10 mM0.2437 mL1.2184 mL2.4368 mL12.1841 mL
20 mM0.1218 mL0.6092 mL1.2184 mL6.0921 mL
50 mM0.0487 mL0.2437 mL0.4874 mL2.4368 mL
100 mM0.0244 mL0.1218 mL0.2437 mL1.2184 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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