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MYF-03-176

Synonyms: MYF03-176, MYF-03176, MYF03176
货号 T62074Cas号 2857937-59-6 一键复制产品信息纯度: 99.72%
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MYF-03-176 is an orally active TEAD1/3/4 inhibitor with IC₅₀ values of 47/32/71 nM, respectively. It also inhibits TEAD transcriptional activity and cell growth in NCI-H226 cells, exhibiting antitumour activity in malignant pleural mesothelioma (MPM) cells with defective Hippo signalling and in mouse xenograft models.

MYF-03-176

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纯度: 99.72%

货号 T62074Cas号 2857937-59-6

别名 MYF03-176, MYF-03176, MYF03176

MYF-03-176 is an orally active TEAD1/3/4 inhibitor with IC₅₀ values of 47/32/71 nM, respectively. It also inhibits TEAD transcriptional activity and cell growth in NCI-H226 cells, exhibiting antitumour activity in malignant pleural mesothelioma (MPM) cells with defective Hippo signalling and in mouse xenograft models.

MYF-03-176
规格价格库存数量
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¥ 928
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
MYF-03-176 是一种具有口服活性的TEAD1/3/4抑制剂,IC50分别为47/32/71nM,还能够在NCI-H226细胞中抑制TEAD转录活性和细胞生长,在hippo信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞和小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
靶点活性
TEAD3:32 nM, TEAD2:275 nM, TEAD1:47 nM, TEAD4:71 nM
体外活性

MYF-03-176 (0.1-10⁵ nM)作用 NCI-H226 细胞 72 小时,可抑制 TEAD 转录活性,其IC₅₀为 11 nM [1]。
MYF-03-176 (20-500 nM) 处理 24 小时时,能显著下调 YAP 靶基因 CTGF、CYR61、ANKRD1 的表达,同时上调 BMF 表达,这一结果表明它对 Hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞具有抑制作用 [1]。
MYF-03-176 (0-10⁴ nM)作用 NCI-H226 细胞 5 天可抑制细胞生长,对应的 IC₅₀ 值为 9 nM [1]。
MYF-03-176 (0-5 μM)处理 10-14 天,在多种细胞系中与 KRAS G12C 及 KRAS G12D 抑制剂联合使用时,展现出显著的协同作用 [3]。

体内活性

在人类间皮瘤 NCI-H226 细胞衍生异种移植(CDX)模型中,MYF-03-176 以 30-75 mg/kg 的剂量口服给药,每日两次、持续 28 天,展现出强效的抗肿瘤活性 [1]。
在 SW1753 异种移植 BALB/c 裸鼠模型中,MYF-03-176 以 100 mg/kg 剂量口服、每日两次、持续 21 天,与 AMG510 联合使用时,能够有效减小肿瘤体积,且不会对裸鼠的体重产生影响 [3]。

别名
MYF03-176, MYF-03176, MYF03176
化学信息
分子量410.37
分子式C19H18F4N4O2
CAS No.2857937-59-6
SmilesO(CC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)[C@H]2[C@H](NC=3N=CC=CN3)CN(C(C(=C)F)=O)C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (194.95 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (8.04 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4368 mL12.1841 mL24.3683 mL121.8413 mL
5 mM0.4874 mL2.4368 mL4.8737 mL24.3683 mL
10 mM0.2437 mL1.2184 mL2.4368 mL12.1841 mL
20 mM0.1218 mL0.6092 mL1.2184 mL6.0921 mL
50 mM0.0487 mL0.2437 mL0.4874 mL2.4368 mL
100 mM0.0244 mL0.1218 mL0.2437 mL1.2184 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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