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GLPG2534

Synonyms: GLPG-2534
货号 T75113Cas号 2095615-97-5 一键复制产品信息 纯度: 99.61%
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GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂,具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用,可用于研究银屑病和特应性皮炎。

GLPG2534

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纯度: 99.61%

货号 T75113Cas号 2095615-97-5

别名 GLPG-2534

GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂,具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用,可用于研究银屑病和特应性皮炎。

GLPG2534
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,280
现货
5 mg
¥ 2,820
现货
10 mg
¥ 4,570
现货
25 mg
¥ 6,920
现货
50 mg
¥ 9,520
现货
100 mg
¥ 12,800
现货
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颜色: 黄色
性状: Solid

产品介绍


生物活性
产品描述
GLPG2534 is an orally active, selective and potent IRAK4 inhibitor with anti-inflammatory activity. GLPG2534 inhibits human and mouse IRAK4 and could be used to study psoriasis and atopic dermatitis.
靶点活性
IL-1β:55 nM, IRAK1:179 nM, mIRAK4:3.5 nM, IRAK4 (human):6.4 nM
体外活性

GLPG2534通过IC50为55 nM[1]的效力,抑制由IL-1β驱动的IL-6释放。同时,该化合物通过IC50为6.6 μM[1]抑制TNF-α驱动的IL-6释放。在用0.1至10 μM浓度处理16小时后,GLPG2534抑制了受纤毛生成促进因子刺激的有纤毛上皮细胞中S100A7、DEFB4A、CXCL8和TNF的表达[1]。

体内活性

GLPG2534通过口服,剂量范围从0.3到10 mg/kg,抑制小鼠血液中CL097驱动的TNF-α释放[1]。此外,通过每日两次口服GLPG2534,剂量为10和30 mg/kg,可缓解类似银屑病的小鼠模型中的炎症[1]。还有,以3-30 mg/kg的剂量,每日两次口服GLPG2534,持续5天,减轻了小鼠IL-33和MC903诱导的类特应性皮炎样皮肤炎症的发展[1]。

别名GLPG-2534
化学信息
分子量424.45
分子式C21H24N6O4
CAS No.2095615-97-5
SmilesN#CC1=CN=C(C=C1)N2C=NC=3C=C(OCCOCCO)C(=NC32)NC4CCOCC4
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (188.48 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3560 mL11.7800 mL23.5599 mL117.7995 mL
5 mM0.4712 mL2.3560 mL4.7120 mL23.5599 mL
10 mM0.2356 mL1.1780 mL2.3560 mL11.7800 mL
20 mM0.1178 mL0.5890 mL1.1780 mL5.8900 mL
50 mM0.0471 mL0.2356 mL0.4712 mL2.3560 mL
100 mM0.0236 mL0.1178 mL0.2356 mL1.1780 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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