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SKLB-0124

货号 TYD-04834Cas号 3065966-31-3 一键复制产品信息
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SKLB-0124 是一种高效的PRMT6降解剂，在HCC827和MDA-MB-435细胞中的DC50分别为15.4 μM和16.4 μM。它对PRMT1或PRMT8没有降解作用，对PRMT6的IC50值为1.6 μM。SKLB-0124 能诱导蛋白酶体依赖的PRMT6降解，并显著抑制细胞增殖，同时有效引发细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。该化合物可用于肺癌和乳腺癌的研究。

SKLB-0124

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货号 TYD-04834Cas号 3065966-31-3

SKLB-0124 是一种高效的PRMT6降解剂，在HCC827和MDA-MB-435细胞中的DC50分别为15.4 μM和16.4 μM。它对PRMT1或PRMT8没有降解作用，对PRMT6的IC50值为1.6 μM。SKLB-0124 能诱导蛋白酶体依赖的PRMT6降解，并显著抑制细胞增殖，同时有效引发细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。该化合物可用于肺癌和乳腺癌的研究。

SKLB-0124
规格价格库存数量
10 mg
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
SKLB-0124 is a potent degrader of PRMT6, exhibiting DC50 values of 15.4 μM in HCC827 cells and 16.4 μM in MDA-MB-435 cells. It does not degrade PRMT1 or PRMT8. SKLB-0124 has an IC50 value of 1.6 μM for PRMT6. It induces proteasome-dependent degradation of PRMT6 and significantly inhibits cell proliferation. Additionally, SKLB-0124 effectively induces apoptosis and cell cycle arrest, making it suitable for research in lung cancer and breast cancer.
靶点活性
PRMT6:15.4 nM (DC50)
体外活性

SKLB-0124 (1.25-20 μM, 0.5-7 d) 在 MDA-MB-435 细胞和 HCC827 细胞中通过泛素蛋白酶体系统 (UPS) 路径以非急性降解动力学降解 PRMT6，且不引发钩状效应。该化合物 (0-10 μM, 6 d) 能够抑制细胞增殖，在 HCC827 和 MDA-MB-435 细胞中的 IC 50 分别为 6.66 和 5.68 μM。此外，SKLB-0124 (10-20 μM, 3 d) 以浓度依赖性方式导致 MDA-MB-435 细胞和 HCC827 细胞的 G0/G1 期阻滞。该化合物 (15-90 μM, 9 d) 对正常 HEK293 和 HEK293T 细胞的毒性较低。

化学信息
分子量531.75
分子式C32H45N5O2
CAS No.3065966-31-3
SmilesO=C(NC1=CC=C(C=C1)C=2C=NC=C(C2)CN(C)CCNC)CCCNC(=O)CC34CC5CC(CC(C5)C3)C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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