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别名 UNC-10112785, UNC 10112785
UNC10112785 是一种新型且高效的 CDK8、CDK19 和 CDK9 抑制剂,其 IC50 分别为 1.05 nM、2.67 nM 和 19.9 nM,可通过转录和转录后两种机制诱导 MYC 蛋白丢失。UNC10112785 在依附和非依附生长条件下均可抑制胰腺导管腺癌(PDAC)的生长,并在二维和三维细胞培养模型中显著降低 MYC 水平。


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UNC10112785 是一种新型且高效的 CDK8、CDK19 和 CDK9 抑制剂,其 IC50 分别为 1.05 nM、2.67 nM 和 19.9 nM,可通过转录和转录后两种机制诱导 MYC 蛋白丢失。UNC10112785 在依附和非依附生长条件下均可抑制胰腺导管腺癌(PDAC)的生长,并在二维和三维细胞培养模型中显著降低 MYC 水平。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 7,130 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 17,500 | 现货 |
| 产品描述 | UNC10112785 is a novel and potent inhibitor of CDK8, CDK19, and CDK9 with IC50 values of 1.05 nM, 2.67 nM, and 19.9 nM, respectively, inducing MYC protein loss via both transcriptional and post-translational mechanisms. UNC10112785 suppresses pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) growth under both anchorage-dependent and anchorage-independent conditions, causing substantial MYC depletion in two-dimensional and three-dimensional cell culture models. |
| 靶点活性 | CDK19:~2-10 nM, CDK8:~1-5 nM |
| 体外活性 | 在 HCT116 结直肠癌细胞中,UNC10112785 产生抗增殖活性,IC₅₀ 值在 5-50 nM 之间 [1]。 |
| 体内活性 | 在结直肠癌和胰腺癌的临床前异种移植模型中,系统性给予此类抑制剂(UNC10112785)可延缓肿瘤生长 [2]。 |
| 别名 | UNC-10112785, UNC 10112785 |
| 分子量 | 330.39 |
| 分子式 | C19H18N6 |
| CAS No. | 748142-06-5 |
| Smiles | N1=CC=C(N=C1NC2=CC=C(C=C2)C(C)C)C=3C=NN4N=CC=CC34 |
| 存储 | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多