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Taladegib

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产品编号 T2666Cas号 1258861-20-9
别名 LY2940680

Taladegib (LY2940680) 是smoothened 受体拮抗剂。

Taladegib
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产品编号 T2666 别名 LY2940680Cas号 1258861-20-9

Taladegib (LY2940680) 是smoothened 受体拮抗剂。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 226
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5 mg
¥ 548
In stock
10 mg
¥ 870
In stock
25 mg
¥ 1,470
In stock
50 mg
¥ 2,200
In stock
100 mg
¥ 3,170
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200 mg
¥ 4,430
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产品介绍

生物活性
产品描述
Taladegib (LY2940680) is an orally bioavailable small molecule antagonist of the Hedgehog (Hh)-ligand cell surface receptor smoothened (Smo) with potential antineoplastic activity.
体外活性

LY2940680可抑制含有编码Smoothened基因突变的细胞系中的癌症生长，此突变先前在对vismodegib产生抗药性的癌症患者中被研究者观察到。[1]

体内活性

Taladegib在啮齿和非啮齿类动物中展现出卓越的药代动力学特性。通过口服Taladegib能够治疗自发性发展成髓母细胞瘤的Ptch+/- p53-/-转基因小鼠，并显著提高其存活率，展示出显著的疗效。Taladegib通过磁共振成像快速揭示这些小鼠的抗肿瘤活性，同时通过免疫组织化学分析表明，Taladegib诱导Caspase-3活性增加并通过减少细胞增殖来抑制髓母细胞瘤的生长。此外，Taladegib抑制皮下异种移植肿瘤基质中Hh路径调控的基因表达，产生显著的抗肿瘤活性。[2]

别名LY2940680
化学信息
分子量512.5
分子式C26H24F4N6O
CAS No.1258861-20-9
SmilesCN(C1CCN(CC1)c1nnc(-c2ccnn2C)c2ccccc12)C(=O)c1ccc(F)cc1C(F)(F)F
密度1.39 g/cm3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 5.64 mg/mL (11 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9512 mL9.7561 mL19.5122 mL97.5610 mL
5 mM0.3902 mL1.9512 mL3.9024 mL19.5122 mL
10 mM0.1951 mL0.9756 mL1.9512 mL9.7561 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TaladegibSmoothenedSmoLY-2940680LY 2940680InhibitorinhibitHedgehog

评论列表

4个月前
5.0
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