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VBIT-4

货号 T13287Cas号 2086257-77-2 一键复制产品信息 纯度: 99.93%
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VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 寡聚化抑制剂 (Kd=17 μM)。VBIT-4 可以预防线粒体功能障碍和细胞凋亡,并恢复细胞能量和代谢。VBIT-4 可用于治疗神经退行性疾病和心血管疾病。

VBIT-4

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纯度: 99.93%

货号 T13287Cas号 2086257-77-2

VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 寡聚化抑制剂 (Kd=17 μM)。VBIT-4 可以预防线粒体功能障碍和细胞凋亡,并恢复细胞能量和代谢。VBIT-4 可用于治疗神经退行性疾病和心血管疾病。

VBIT-4
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 685
现货
5 mg
¥ 1,690
现货
10 mg
¥ 2,680
现货
25 mg
¥ 4,760
现货
50 mg
¥ 6,790
现货
100 mg
¥ 9,210
现货
200 mg
¥ 12,400
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,820
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
VBIT-4 is a voltage-dependent anion channel 1 (VDAC1) oligomerization inhibitor (Kd: 17 μM). VBIT-4 can be used for therapeutic purposes in apoptosis-associated disorders (such as neurodegenerative and cardiovascular diseases).
靶点活性
HEK293 cells:2.9 µM, Cytochrome c:1.8 ± 0.24 μM, VDAC1:17 Μm (kd), VDAC1:1.9 ± 0.08 μM
体外活性

方法:HEK-293 细胞用 VBIT-4 (0-15 µM) 处理 2 h,然后用 selenite (5 µM) 孵育 4 h,使用 Flow cytometry 检测细胞凋亡。
结果:VBIT-4 抑制细胞凋亡,IC50 为 2.9 µM。[1]
方法:神经元培养物用 VBIT-4 (10 µM) 处理 48 h,使用 immunofluorescence 检测 VDAC1 水平。
结果:与条件培养基孵育的神经元培养物显示出 VDAC1 水平的时间依赖性增加,其被 VBIT-4 降低。[2]

体内活性

方法:为检测对阿尔茨海默病的作用,将 VBIT-4 (25 mg/kg) 腹腔注射给 APP/PS1 小鼠,每天一次,持续四周。
结果:VDAC1 在 APP/PS1 鼠中显著上调,并且在 VBIT-4 处理后降低。GPX4 在 APP/PS1 小鼠中的表达下降,在 VBIT-4 处理中恢复。MWM 测试表明,APP/PS1 小鼠发现平台的潜伏期更长;VBIT-4 治疗显著降低了 APP/PS1小 鼠寻找平台的潜伏期。[3]

化学信息
分子量457.87
分子式C21H23ClF3N3O3
CAS No.2086257-77-2
SmilesC(CC(NC1=CC=C(Cl)C=C1)=O)(CO)N2CCN(CC2)C3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3
密度no data available
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 245 mg/mL (535.09 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
5% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+50% Saline: 2 mg/mL (4.37 mM)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4.5 mg/mL (9.83 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1840 mL10.9201 mL21.8403 mL109.2013 mL
5 mM0.4368 mL2.1840 mL4.3681 mL21.8403 mL
10 mM0.2184 mL1.0920 mL2.1840 mL10.9201 mL
20 mM0.1092 mL0.5460 mL1.0920 mL5.4601 mL
50 mM0.0437 mL0.2184 mL0.4368 mL2.1840 mL
100 mM0.0218 mL0.1092 mL0.2184 mL1.0920 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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