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Naftopidil
Synonyms: 萘哌地尔, KT-611, BM-15275货号 T0696Cas号 57149-07-2 一键复制产品信息纯度: 99.97%
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很棒Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。
Naftopidil
一键复制产品信息 很棒纯度: 99.97%
货号 T0696Cas号 57149-07-2
别名 萘哌地尔, KT-611, BM-15275
Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。
其他形式的 “Naftopidil”:
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 153 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 326 | 现货 | |
| 1 g | ¥ 528 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 395 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | Naftopidil (KT-611) (INN, marketed under the brand name Flivas), an antihypertensive medicine, is used as a selective α1-adrenergic receptor antagonist or α-blocker. |
| 靶点活性 | α1A-adrenoceptor:3.7 nM(Ki), α1D-adrenoceptor:1.2 nM(Ki), α1B-adrenoceptor:20 nM(Ki) |
| 体外活性 | Naftopidil在选择性上显著偏向alpha 1d-肾上腺素受体，其亲和力大约是对alpha 1a-及alpha 1b-肾上腺素受体亚型的3倍和17倍。[1] 在雄激素敏感和不敏感的人类前列腺癌细胞系中，Naftopidil呈现出生长抑制效果，并在PC-3细胞中诱导p21(cip1)表达。[2] 在所有研究的恶性间皮瘤细胞中，Naftopidil都能诱导凋亡。Naftopidil诱导凋亡作用和 α1-肾上腺素受体阻断剂prazosin类似。GF109203X能抑制Naftopidil引起的细胞活性下降，但对prazosin引起的活性下降影响较小。[3] Naftopidil是一种alpha 1-肾上腺素受体拮抗剂，可浓度依赖性地抑制胶原诱导的Ca2+动员，在40 mM浓度下最大抑制率为22.9%。Naftopidil亦可浓度依赖性地抑制肾上腺素诱导的[Ca2+]i升高（30 mM doxazosin），同样能显著抑制血小板聚集。[4] Naftopidil（0.3, 1, 和 3 μM）能以浓度依赖性方式抑制5-HT诱导的膀胱收缩，并且抑制5-HT(2A)及5-HT(2)受体激动剂诱导的膀胱收缩作用。Naftopidil与人5-HT(2A)及5-HT(2B)受体结合，其pKi值分别为6.55和7.82。[5] |
| 体内活性 | Naftopidil在麻醉犬模型中选择性地抑制由苯肾上腺素引起的前列腺压升高，与平均血压相比有显著差异。[1] 在大鼠中，Naftopidil通过阻断5-HT(2A)和5-HT(2B)受体，抑制5-HT诱导的膀胱收缩。[5] |
| 别名 | 萘哌地尔, KT-611, BM-15275 |
| 分子量 | 392.49 |
| 分子式 | C24H28N2O3 |
| CAS No. | 57149-07-2 |
| Smiles | O(CC(CN1CCN(CC1)C2=C(OC)C=CC=C2)O)C=3C4=C(C=CC3)C=CC=C4 |
| 密度 | 1.184 g/cm3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 76.92 mg/mL (195.98 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.1 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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