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别名 一甲基澳瑞他汀 F (GMP)
MMAF (GMP)是 MMAF 的 GMP 级别试剂。MMAF 是一种抗有丝分裂剂,通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂,用作抗肿瘤药物和抗体偶联药物的细胞毒性成分。

MMAF (GMP)是 MMAF 的 GMP 级别试剂。MMAF 是一种抗有丝分裂剂,通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂,用作抗肿瘤药物和抗体偶联药物的细胞毒性成分。

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| 产品描述 | MMAF (GMP) refers to the GMP grade reagents of MMAF. MMAF (MonoMethyl auristatin F), an antimitotic agent, inhibits cell division by blocking the polymerization of tubulin. |
| 体外活性 | MMAF 对一系列细胞株表现出体外细胞毒性。对于Karpas 299、H3396、786-O和Caki-1,其IC50值分别为119、105、257和200 nM。与自由药物相比,靶向的MMAF的效力大大提高,且cAC10-MMAF结合物显示出显著活性。在摩尔基础上,cAC10-L1-MMAF4的效力平均超过自由MMAF 2200倍以上,并对所有测试的CD30阳性细胞株有效[1]。 |
| 体内活性 | 老鼠中MMAF的最大耐受剂量(>16 mg/kg)远高于MMAE(1 mg/kg)。cAC10-L1-MMAF4在老鼠的最大耐受剂量为50 mg/kg,而在大鼠中为15 mg/kg。相应的cAC10-L4-MMAF4 ADC在老鼠和大鼠中的毒性更小,其最大耐受剂量分别超过150 mg/kg和90 mg/kg[1]。 |
| 别名 | 一甲基澳瑞他汀 F (GMP) |
| 分子量 | 731.96 |
| 分子式 | C39H65N5O8 |
| CAS No. | 745017-94-1 |
| 密度 | 1.116 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
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