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Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。


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Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 619 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,490 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 2,380 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 3,970 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 5,750 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 7,750 | In stock | |
| 500 mg | ¥ 15,500 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,360 | In stock |
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| 产品描述 | Olomoucine is an ATP competitive inhibitor of Cdk2/cyclin A, Cdc2/CyclinB, CDK2/CyclinE, CDK5/p35, and ERK1/p44 MAP kinase with IC50s of 7, 7, 7, 3 and 25 µM, respectively. Olomoucine regulates cell cycle and exhibits anti-melanin tumor activities. |
| 靶点活性 | CDK5-p35:25 μM, CDK2-CyclinE:7 μM, CDK2-CyclinA:7 μM |
| 体外活性 | 在Rdditapes卵母细胞中,Olomoucine(0-150 μM)抑制前期/中期过渡。在CTLL-2细胞中,Olomoucine(0-1000 μM)抑制DNA合成并引发类似于白细胞介素-2缺乏的G1期阻滞。在NSCLC MB65细胞中,Olomoucine(0-100 μM)抑制G1/S过渡[1]。Olomoucine对于犬、小鼠B16和人类黑色素瘤细胞的生存抑制IC50分别为32.35、42.15和82.30 μM[4]。 |
| 体内活性 | 在雌性Balb C−小鼠中,与16.6 mg/kg(作为组合剂)相比,Olomoucine以50 mg/kg(作为单一化合物)的剂量能更快地降低血浆浓度[3]。在自发性黑色素瘤的狗中,Olomoucine(8 mg/kg;静脉注射)诱导癌细胞的程序性死亡,并在不产生副作用的情况下迅速清除至少68%的肿瘤细胞[4]。 |
| 分子量 | 298.34 |
| 分子式 | C15H18N6O |
| CAS No. | 101622-51-9 |
| Smiles | Cn1cnc2c(NCc3ccccc3)nc(NCCO)nc12 |
| 密度 | 1.36 g/cm3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (167.59 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.7 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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