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VT103

VT103

定制合成
产品编号 T62077   CAS 2290608-13-6
别名: VT-103, VT 103

VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性,可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
VT103 Chemical Structure
VT103, CAS 2290608-13-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,060 现货
2 mg ¥ 1,560 现货
5 mg ¥ 2,650 现货
10 mg ¥ 4,230 现货
25 mg ¥ 7,880 现货
50 mg ¥ 10,800 现货
100 mg ¥ 14,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,920 现货
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产品目录号及名称: VT103 (T62077)
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参考文献
产品描述 VT103 is an orally active and selective inhibitor of TEAD1 protein palmitoylation and is an analog of VT101. VT103 has potential antitumor activity by inhibiting YAP/TAZ-TEAD-promoted gene transcriptionment, blocking TEAD auto-palmitoylation, and blocking the interaction between YAP/TAZ and TEAD.VT103 can be used in the study of HER2-positive breast cancer, prostate cancer, and triple-negative breast cancer.
体外活性 VT103(3 mmol/L;4或24小时;NF2-deficient NCI-H226细胞)选择性破坏了YAP–TEAD1相互作用。[1] VT103(3 μM;HEK293T细胞)显示出对TEAD1的选择性,因为它不阻断TEAD2、TEAD3或TEAD4的棕榈酰化。[1] VT103导致棕榈酰化TEAD1消失,同时未棕榈酰化TEAD1增加。VT103在YAP报告基因检测中显示出1.02 nM的IC50。[1]
体内活性 VT103(0.3~10 mg/kg;p.o.;每日一次;携带NCI-H226肿瘤的小鼠)即使在0.3 mg/kg的剂量下也能阻止肿瘤生长[1]。小鼠体内VT103的药动学研究[1]。
别名 VT-103, VT 103
分子量 410.41
分子式 C18H17F3N4O2S
CAS No. 2290608-13-6

存储

|Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (121.83 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4366 mL 12.1829 mL 24.3659 mL 60.9147 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4366 mL 4.8732 mL 12.1829 mL
10 mM 0.2437 mL 1.2183 mL 2.4366 mL 6.0915 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6091 mL 1.2183 mL 3.0457 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2437 mL 0.4873 mL 1.2183 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1218 mL 0.2437 mL 0.6091 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Tang TT, et al. Small Molecule Inhibitors of TEAD Auto-palmitoylation Selectively Inhibit Proliferation and Tumor Growth of NF2-deficient Mesothelioma. Mol Cancer Ther. 2021 Jun;20(6):986-998.
YAP-TEAD-IN-1 acetate YAP-TEAD-IN-3 YAP-TEAD-IN-2 VT107 Verteporfin AICAR AICAR phosphate IK-930

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

VT103 2290608-13-6 Stem Cells YAP VT-103 VT 103 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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