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EGFR-IN-186 是一种高效EGFR抑制剂,具有0.065 µM的IC50值。它对EGFRL858R (IC50 = 0.528 µM) 和 EGFRT790M (IC50 = 0.465 µM) 也表现出抑制活性。EGFR-IN-186 通过上调Bax和caspase-3水平以及下调Bcl-2表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此化合物可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
EGFR-IN-186 是一种高效EGFR抑制剂,具有0.065 µM的IC50值。它对EGFRL858R (IC50 = 0.528 µM) 和 EGFRT790M (IC50 = 0.465 µM) 也表现出抑制活性。EGFR-IN-186 通过上调Bax和caspase-3水平以及下调Bcl-2表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此化合物可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | EGFR-IN-186 is a potent EGFR inhibitor with an IC50 value of 0.065 µM. It also exhibits inhibitory activity against EGFRL858R (IC50= 0.528 µM) and EGFRT790M (IC50= 0.465 µM). EGFR-IN-186 induces apoptosis by increasing levels of Bax and caspase-3, while decreasing the expression of Bcl-2. This compound can be utilized in non-small cell lung cancer (NSCLC) research. |
| 靶点活性 | EGFR:0.065 μM |
| 体外活性 | EGFR-IN-186 (compound 6) 在 48 小时内对 A549、NCI-H460 和 HOP-62 癌细胞系展现出显著细胞毒性,其 IC 50 值分别为 4.55、26.09 和 10.72 μM,但对正常人肺成纤维细胞系 WI-38 的毒性较低 (IC 50 = 44.64 μM)。EGFR-IN-186 在 48 小时后对 A-549 细胞有增强的细胞毒性作用(辐射后 IC 50 = 2.38 μM),显示出良好的放射增敏作用。此外,EGFR-IN-186 (4.55 μM;48 小时) 通过提升 Bax 和 caspase-3 水平以及下调 A549 细胞中 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多