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FP802 是一种口服的强效TwinF界面抑制剂,能够破坏并解除NMDAR/TRPM4死亡复合物的毒性。在5xFAD阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型中,FP802 展示出显著的神经保护作用,有效防止认知功能下降、保持神经元结构的完整性、减少β-淀粉样蛋白斑块的形成,并减轻线粒体损伤。在肌萎缩侧索硬化 (ALS) 小鼠模型中,这种化合物可阻止运动神经元的丢失、降低血清神经丝轻链 (NfL) 水平、增强运动功能,并延长小鼠的寿命。FP802 可用于阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症的相关研究[1][2]。
FP802 是一种口服的强效TwinF界面抑制剂,能够破坏并解除NMDAR/TRPM4死亡复合物的毒性。在5xFAD阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型中,FP802 展示出显著的神经保护作用,有效防止认知功能下降、保持神经元结构的完整性、减少β-淀粉样蛋白斑块的形成,并减轻线粒体损伤。在肌萎缩侧索硬化 (ALS) 小鼠模型中,这种化合物可阻止运动神经元的丢失、降低血清神经丝轻链 (NfL) 水平、增强运动功能,并延长小鼠的寿命。FP802 可用于阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症的相关研究[1][2]。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | FP802 is a potent oral TwinF interface inhibitor capable of disrupting and neutralizing the toxicity of the NMDAR/TRPM4 death complex. Within the 5xFAD Alzheimer's disease (AD) mouse model, FP802 demonstrates significant neuroprotective effects, preventing cognitive decline, preserving neuronal structural integrity, reducing β-amyloid plaque formation, and mitigating mitochondrial damage. In the amyotrophic lateral sclerosis (ALS) mouse model, FP802 prevents motor neuron loss, lowers serum neurofilament light chain (NfL) levels, improves motor performance, and extends the lifespan of mice. FP802 can be utilized for research related to Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis [1][2]. |
| 体外活性 | FP802 (8 μM, 24-72 h) 有效破坏 NMDAR/TRPM4 复合物,在细胞模型中具有神经保护作用,但不直接影响神经突的生长。FP802 (10 μM,30 分钟) 显示强大的神经保护功能,对抗谷氨酸 (20 μM) 介导的毒性 (IC 50 = 8.7 µM),并能恢复被 NMDA 抑制的即刻早期基因表达至正常水平。在 HEK293 细胞中,FP802 对 NMDAR 不表现出拮抗活性 (GluN1/GluN2A 和 GluN1/GluN2B 的 IC 50 均 > 250 mM)。FP802 (30 分钟) 能够剂量依赖性地阻断 NMDA 诱导的散发性 ALS 病特异性诱导多能干细胞 (iPSCs) 来源前脑类器官中神经元的有丝分裂后死亡。 |
| 体内活性 | FP802 (10 和 40 mg/kg,口服,每日一次,持续 4 个月) 在改善 5xFAD 小鼠认知功能方面有效,并能防止神经元结构的退化,同时减少淀粉样蛋白病理。FP802 (40 mg/kg,皮下注射,每日一次,约第 15 周起持续 4 周) 通过靶向 NMDAR/TRPM4 复合物,安全地阻止 ALS 小鼠运动神经元退化,并延长其生存期。' |
| 分子量 | 212.72 |
| 分子式 | C11H17ClN2 |
| CAS No. | 61694-81-3 |
| Smiles | ClC1=CC=CC(=C1)CN(CC)CCN |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多