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ML218 是一种具有口服活性、选择性、高效性且可穿透血脑屏障的 T 型 Ca2+ 通道抑制剂(Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM)。ML218 可抑制丘脑下核(STN)神经元的突发性活动。

ML218 是一种具有口服活性、选择性、高效性且可穿透血脑屏障的 T 型 Ca2+ 通道抑制剂(Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM)。ML218 可抑制丘脑下核(STN)神经元的突发性活动。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 597 | In Stock | |
| 5 mg | ¥ 1,490 | In Stock | |
| 10 mg | ¥ 2,320 | In Stock | |
| 25 mg | ¥ 3,860 | In Stock | |
| 50 mg | ¥ 5,490 | In Stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,630 | In Stock |
ML218 相关产品
| 产品描述 | ML218 is an orally active, selective, potent, and blood-brain barrier-crossing inhibitor of T-type Ca2+ channels (Cav3.1, Cav3.2, Cav3.3) (IC50 for Cav3.2 and Cav3.3 is 310 nM and 270 nM, respectively).ML218 inhibits the burst activity of neurons in the subthalamic nucleus (STN). |
| 靶点活性 | 270 nM:Ca2+ flux, Cav 3.2:310 nM, Cav3.3:270 nM |
| 体外活性 | 在电压钳实验中,对 ML218 进行 3μM 的浴液应用显著降低了约 45% 的 T 型钙离子电流[1]。 |
| 体内活性 | 在通过氟哌啶醇诱导的 Sprague-Dawley 雄性大鼠(275-299 g)中,ML218(0.03 mg/kg,0.1 mg/kg,0.3 mg/kg,1 mg/kg,3mg/kg,10 mg/kg,30mg/kg;口服给药;一次)处理能够逆转由 0.75 mg/kg 氟哌啶醇诱导的大鼠僵直行为[1]。 |
| 分子量 | 369.33 |
| 分子式 | C19H26Cl2N2O |
| CAS No. | 1346233-68-8 |
| Smiles | [H][C@@]12CN(CCC(C)(C)C)C[C@]1([H])[C@H]2CNC(=O)c1cc(Cl)cc(Cl)c1 |
| 密度 | 1.184 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (270.76 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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