规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 498

现货

5 mg

¥ 1,230

现货

10 mg

¥ 1,980

现货

25 mg

¥ 3,460

现货

50 mg

¥ 4,900

现货

100 mg

¥ 6,870

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,870

现货

生物活性

产品描述	BSJ-4-116 is a highly potent and selective CDK12 degrader (PROTAC) with an IC50 of 6 nM. It downregulates DDR genes through a premature termination of transcription, primarily through increasing poly(adenylation).
靶点活性	CDK12:6 nM
体外活性	BSJ-4-116（50nM；6-24小时）能降低CDK12蛋白水平，这一作用与细胞系的突变状态无关。在Kelly CDK12C1039F细胞中，BSJ-4-116（10-10000nM；72小时）显示出强大的抗增殖效果。BSJ-4-116抑制T-ALL细胞（Jurkat和MOLT-4细胞）的生长，并使它们对PARP抑制剂更敏感。BSJ-4-116通过聚(腺苷酸)调节DDR基因。BSJ-4-116克服了CDK12C1039F突变。BSJ-4-116是首个示例，展示了由于靶蛋白中获得性点突变而对双价降解剂分子产生抗性。

化学信息

分子量	837.38
分子式	C₄₀H₄₉ClN₈O₈S
CAS No.	2519823-34-6
Smiles	O=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=CC2OCC(NCCCCCCCN4C[C@H](NC=5N=C(NC6=C(S(C(C)C)(=O)=O)C=CC=C6)C(Cl)=CN5)CCC4)=O
密度	1.368 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 250 mg/mL (298.55 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (5.97 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.1942 mL	5.9710 mL	11.9420 mL	59.7100 mL
5 mM	0.2388 mL	1.1942 mL	2.3884 mL	11.9420 mL
10 mM	0.1194 mL	0.5971 mL	1.1942 mL	5.9710 mL
20 mM	0.0597 mL	0.2986 mL	0.5971 mL	2.9855 mL
50 mM	0.0239 mL	0.1194 mL	0.2388 mL	1.1942 mL
100 mM	0.0119 mL	0.0597 mL	0.1194 mL	0.5971 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

BSJ-4-116

BSJ-4-116

产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

BSJ-4-116

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