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HGS101

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货号 T9901A-1812

HGS101 是一种对CCR5表现出高亲和力的全人源CCR5单克隆抗体。HGS101 结合于第二个细胞外环 (ECL-2),并发挥信号拮抗剂的功能。HGS101 能够恢复Maraviroc耐药的HIV-1感染PBMCs细胞中Maraviroc的抑制效果。在未感染猴免疫缺陷病毒 (simian immunodeficiency virus) 的恒河猴模型中,HGS101 通过抑制CCR5信号传导展现了抗HIV活性。

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HGS101 是一种对CCR5表现出高亲和力的全人源CCR5单克隆抗体。HGS101 结合于第二个细胞外环 (ECL-2),并发挥信号拮抗剂的功能。HGS101 能够恢复Maraviroc耐药的HIV-1感染PBMCs细胞中Maraviroc的抑制效果。在未感染猴免疫缺陷病毒 (simian immunodeficiency virus) 的恒河猴模型中,HGS101 通过抑制CCR5信号传导展现了抗HIV活性。

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产品介绍


生物活性
产品描述
HGS101 is a fully humanized CCR5 monoclonal antibody that exhibits high affinity for CCR5. It binds to the second extracellular loop (ECL-2) and functions as a signaling antagonist. HGS101 restores the inhibitory effect of Maraviroc in Maraviroc-resistant HIV-1 infected PBMCs. In an uninfected simian immunodeficiency virus model of rhesus monkeys, HGS101 shows anti-HIV activity by inhibiting CCR5 signaling.
体外活性

HGS101 (1 h) 在 JC6 细胞中伴随 Maraviroc,针对 Maraviroc 敏感型、耐药型和耐药的 HIV-1 的 EC50值分别为 0.001 μg/mL、0.0003 μg/mL 和 0.00002 μg/mL。在 PBMCs 中,在 Maraviroc 的存在下,三种 HIV-1 的 EC50值分别为 0.03 μg/mL、0.03 μg/mL 和 0.01 μg/mL。HGS101 (0.3 µg/mL, 1 h) 能够恢复 PBMCs 中 Maraviroc 对耐药型 HIV-1 的抑制效果,使 Maraviroc 的 EC50 降低至 0.007 nM。

体内活性

HGS101(10 mg/kg,静脉注射,每 15 天 1 次,持续 10 次)在未感染猴免疫缺陷病毒的恒河猴模型中,通过抑制CCR5信号通路起抗HIV作用。

储存&溶解度
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计算器

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  • 配液 计算器

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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