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CCT196969

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产品编号 T4133Cas号 1163719-56-9

CCT196969 是泛-Raf 抑制剂，抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF，IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。

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CCT196969 是泛-Raf 抑制剂，抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF，IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 218
In Stock
5 mg
¥ 496
In Stock
10 mg
¥ 787
In Stock
25 mg
¥ 1,490
In Stock
50 mg
¥ 2,280
In Stock
100 mg
¥ 3,270
In Stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 562
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产品介绍

生物活性
产品描述
CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs.
靶点活性
B-Raf (V600E):0.04 μM, Lck:0.02 μM, Raf:0.01 μM, B-Raf:0.1 μM, Src:0.03 μM
体外活性

CCT196969促进caspase 3及PARP的切割，从而诱导细胞凋亡。CCT196969不激活悖论途径，且在BRAF和NRAS突变的黑色素瘤中抑制MEK/ERK通路。对于BRAF突变的黑色素瘤和结直肠癌细胞株，CCT196969显示出活性，但对于BRAF和NRAS野生型的癌细胞则无效。

体内活性

口服CCT196969，每日10 mg/kg，24小时后可在血浆中测得约1 μM浓度。其口服生物利用度约为55%。在评估的剂量下，CCT196969极为安全耐受，且在体内不产生任何显著不良效应。

细胞实验
Cell lines: cell line derived from a vemurafenib-resistant melanoma. Method: The three cell lines derived from tumors displaying resistance to vemurafenib are incubated with DMSO (control),PLX4720,CCT196969,or CCT241161 (1 μM; 4 hr).Protein extracts are prepared in CLB1 lysis buffer,and samples are analyzed by Zeptosens RPPA(reverse phase protein arrays).
动物实验
Animal Models: CD-1 mice. Formulation: 5% DMSO,95% water. Dosages: 20 mg/kg . Administration: oral gavage
化学信息
分子量513.52
分子式C27H24FN7O3
CAS No.1163719-56-9
SmilesCC(C)(C)c1cc(NC(=O)Nc2ccc(Oc3ccnc4[nH]c(=O)cnc34)cc2F)n(n1)-c1ccccc1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: Insoluble
DMSO: 100 mg/mL (194.73 mM), Sonication is recommended.
H2O: Insoluble
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (7.79 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9473 mL9.7367 mL19.4734 mL97.3672 mL
5 mM0.3895 mL1.9473 mL3.8947 mL19.4734 mL
10 mM0.1947 mL0.9737 mL1.9473 mL9.7367 mL
20 mM0.0974 mL0.4868 mL0.9737 mL4.8684 mL
50 mM0.0389 mL0.1947 mL0.3895 mL1.9473 mL
100 mM0.0195 mL0.0974 mL0.1947 mL0.9737 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SrcRaf kinasesRafInhibitorinhibitC-RAFCCT-196969CCT196969CCT 196969

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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