Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50值为220 nM。DYRK1-IN-1 具有良好的渗透性和细胞活性,无 P-糖蛋白依赖性,可用于研究中枢神经系统渗透DYRK1A 化学探针。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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100 mg | ¥ 11,956 | 10-14周 | ||
200 mg | ¥ 17,927 | 10-14周 |
产品描述 | DYRK1-IN-1 is a highly selective and ligand-efficient DYRK1A inhibitor. DYRK1-IN-1 inhibits DYRK1A phosphorylation activity with an IC 50 value of 220 nM. DYRK1-IN-1 exhibits good permeability and cellular activity without P-glycoprotein liability that can be used for the research of central nervous system penetrant DYRK1A chemical probe [1]. |
体外活性 | DYRK1-IN-1 inhibits DYRK1A phosphorylation activity with an IC 50 value of 220 nM. DYRK1-IN-1 inhibits tau phosphorylation with an IC 50 value of 0.59 μM. DYRK1-IN-1 shows good permeability and cellular activity without P-glycoprotein liability. DYRK1-IN-1 has good physicochemical properties and has demonstrated high levels of enzymatic potency, favorable aqueous solubility, exquisite kinome selectivity, and promising on-target in vitro inhibition. DYRK1-IN-1 (HEK293 cells) demonstrates acceptable cellular activity, with IC 50 of 434 nM compared to the enzymatic IC 50 of 75 nM [1]. |
体内活性 | DYRK1-IN-1 (1 mg/kg; i.v.) has high clearance [1]. Animal Model: Sprague Dawley rats [1] Dosage: 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: I.v. Result: High clearance was observed. |
分子量 | 240.26 |
分子式 | C12H12N6 |
CAS No. | 2814486-79-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
DYRK1-IN-1 2814486-79-6 Inhibitor inhibitor inhibit