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AC-340 是一种高效的VDR激动剂和HDAC抑制剂的杂交分子。它能够显著诱导VDR靶基因(如CYP24A1)的表达,对HDAC2的选择性约为对HDAC6(IC50= 0.37 μM)的十倍。通过引发蛋白质的广泛过度乙酰化(例如微管蛋白(tubulin)和H3K9/K27),AC-340 诱导VDR的超激动,从而提高VDR靶基因上H3K27 乙酰化的水平。AC-340 适用于黑色素瘤的相关研究。
AC-340 是一种高效的VDR激动剂和HDAC抑制剂的杂交分子。它能够显著诱导VDR靶基因(如CYP24A1)的表达,对HDAC2的选择性约为对HDAC6(IC50= 0.37 μM)的十倍。通过引发蛋白质的广泛过度乙酰化(例如微管蛋白(tubulin)和H3K9/K27),AC-340 诱导VDR的超激动,从而提高VDR靶基因上H3K27 乙酰化的水平。AC-340 适用于黑色素瘤的相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | AC-340 is a potent hybrid molecule functioning as a VDR agonist and HDAC inhibitor. It can significantly induce the expression of VDR target genes such as CYP24A1, with a selectivity for HDAC2 approximately 10 times greater than for HDAC6 (IC50= 0.37 μM). By causing extensive protein hyperacetylation, such as that of tubulin and H3K9/K27, AC-340 enhances VDR superagonism, resulting in increased acetylation levels of H3K27 on VDR target genes. AC-340 is applicable in research related to melanoma. |
| 靶点活性 | HDAC6:0.37 μM |
| 体外活性 | AC-340 (10 μM,6 小时) 能在 B16-F10 细胞中过度乙酰化蛋白质,如微管蛋白的乙酰化(由 HDAC6 靶向)以及组蛋白 H3 第 9 和 27 位赖氨酸的乙酰化。此外,AC-340 (10 μM,24 小时) 能上调小鼠 B16-F10 细胞内 VDR 基因和蛋白的表达,而在人 A375 和 SK-MEL-28 细胞中仅增强 VDR 蛋白的表达,不改变其基因表达。在 AC-340 (2 小时) 的作用下,VDR 被诱导募集至 Spp1 VDRE,其效果与 Calcitriol (1,25D) 相似,但 AC-340 独特地增加了 B16-F10 细胞中该位点的 H3K27 乙酰化。AC-340 通过与共激活因子结合表面形成比天然配体 1,25D 更广泛的相互作用,从而与 VDR 结合。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多