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AC-340

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AC-340 是一种高效的VDR激动剂和HDAC抑制剂的杂交分子。它能够显著诱导VDR靶基因(如CYP24A1)的表达,对HDAC2的选择性约为对HDAC6(IC50= 0.37 μM)的十倍。通过引发蛋白质的广泛过度乙酰化(例如微管蛋白(tubulin)和H3K9/K27),AC-340 诱导VDR的超激动,从而提高VDR靶基因上H3K27 乙酰化的水平。AC-340 适用于黑色素瘤的相关研究。

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货号 T213612

AC-340 是一种高效的VDR激动剂和HDAC抑制剂的杂交分子。它能够显著诱导VDR靶基因(如CYP24A1)的表达,对HDAC2的选择性约为对HDAC6(IC50= 0.37 μM)的十倍。通过引发蛋白质的广泛过度乙酰化(例如微管蛋白(tubulin)和H3K9/K27),AC-340 诱导VDR的超激动,从而提高VDR靶基因上H3K27 乙酰化的水平。AC-340 适用于黑色素瘤的相关研究。

AC-340
规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
AC-340 is a potent hybrid molecule functioning as a VDR agonist and HDAC inhibitor. It can significantly induce the expression of VDR target genes such as CYP24A1, with a selectivity for HDAC2 approximately 10 times greater than for HDAC6 (IC50= 0.37 μM). By causing extensive protein hyperacetylation, such as that of tubulin and H3K9/K27, AC-340 enhances VDR superagonism, resulting in increased acetylation levels of H3K27 on VDR target genes. AC-340 is applicable in research related to melanoma.
靶点活性
HDAC6:0.37 μM
体外活性

AC-340 (10 μM,6 小时) 能在 B16-F10 细胞中过度乙酰化蛋白质,如微管蛋白的乙酰化(由 HDAC6 靶向)以及组蛋白 H3 第 9 和 27 位赖氨酸的乙酰化。此外,AC-340 (10 μM,24 小时) 能上调小鼠 B16-F10 细胞内 VDR 基因和蛋白的表达,而在人 A375 和 SK-MEL-28 细胞中仅增强 VDR 蛋白的表达,不改变其基因表达。在 AC-340 (2 小时) 的作用下,VDR 被诱导募集至 Spp1 VDRE,其效果与 Calcitriol (1,25D) 相似,但 AC-340 独特地增加了 B16-F10 细胞中该位点的 H3K27 乙酰化。AC-340 通过与共激活因子结合表面形成比天然配体 1,25D 更广泛的相互作用,从而与 VDR 结合。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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