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JPC0661

货号 T215131Cas号 30479-81-3 一键复制产品信息
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JPC0661 是一种直接且变构的 ΔFOSB 抑制剂。其通过微摩尔级 IC50 值 (9-52 μM) 抑制 ΔFOSB/JUND 和 ΔFOSB 与 DNA 的结合。在体外，IC50 为 0.82 μM 的情况下，JPC0661 能有效抑制 ΔFOSB 介导的转录。在体内研究中，JPC0661 显著降低 ΔFOSB 在基因组 AP1 位点的结合。该化合物通过结合 ΔFOSB-DNA 结合裂隙之外的一个新颖沟槽，干扰 ΔFOSB/JUND-DNA 复合物的形成，可用于阿尔茨海默病的研究。

JPC0661

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货号 T215131Cas号 30479-81-3

JPC0661 是一种直接且变构的 ΔFOSB 抑制剂。其通过微摩尔级 IC50 值 (9-52 μM) 抑制 ΔFOSB/JUND 和 ΔFOSB 与 DNA 的结合。在体外，IC50 为 0.82 μM 的情况下，JPC0661 能有效抑制 ΔFOSB 介导的转录。在体内研究中，JPC0661 显著降低 ΔFOSB 在基因组 AP1 位点的结合。该化合物通过结合 ΔFOSB-DNA 结合裂隙之外的一个新颖沟槽，干扰 ΔFOSB/JUND-DNA 复合物的形成，可用于阿尔茨海默病的研究。

JPC0661
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
JPC0661 is a direct and allosteric inhibitor of ΔFOSB. It inhibits the binding of ΔFOSB/JUND and ΔFOSB to DNA with a micromolar IC50 value (9-52 μM), and directly suppresses ΔFOSB-mediated transcription in vitro with an IC50 of 0.82 μM. In vivo, JPC0661 notably reduces the occupancy of ΔFOSB at genomic AP1 sites. JPC0661 disrupts the formation of the ΔFOSB/JUND-DNA complex by binding to a novel groove outside the ΔFOSBDNA binding cleft. JPC0661 is applicable in Alzheimer's disease research.
体外活性

JPC0661 (0-100 μM) 能够调节 ΔFOSB 驱动的基因表达，IC50 为 0.82 μM，并在 HEK293 细胞中诱导 ΔFOSB 蛋白的积累。JPC0661 (0-100 μM, 24 或 72 小时) 在神经祖细胞、AP1-luc HEK293 细胞和 Neuro2A 细胞中均表现出良好的耐受性。

体内活性

JPC0661 (50 μM，给药量为 16.7 ng/h，持续 3 天) 在杂合转基因雄性和雌性小鼠中，这些小鼠表达具有瑞典突变 (K670N, M671L) 和印第安纳突变 (V717F) 的人源淀粉样前体蛋白 (APP)，可显著广泛地减少 ΔFOSB 在大多数正常基因组定位位点上的结合。

化学信息
分子量347.35
分子式C15H13N3O5S
CAS No.30479-81-3
SmilesO=C1N(N=C(N)C1)C2=CC=C(OC=3C=CC=CC3)C(=C2)S(=O)(=O)O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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