BAY 2416964 is a small molecule inhibitor that selectively targets aromatic receptor (AhR) with an IC50 of 341 nM and is commonly used in cancer immunotherapy research.

AHR (U87 cells):22 nM, AhR:341 nM, CYP1A1:4.3 nM

方法：人单核细胞用 BAY 2416964 (1 nM-10 µM)、kynurenic acid (200 µM)、LPS (10 ng/mL) 处理 24 h，通过 ELISA 检测 TNF-α 水平。
结果：kynurenic acid 诱导的 AhR 激活抑制了 LPS 刺激的单核细胞中 TNF-α 的产生，BAY 2416964 剂量依赖性地挽救了这种 AhR 介导的抑制。[1]

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 BAY 2416964 (30 mg/kg) 口服给药给携带 B16F10-OVA 肿瘤的 NSG 小鼠，每天一次，持续七天。
结果：BAY 2416964 抑制了肿瘤生长。BAY 2416964 增加了免疫刺激性肿瘤浸润 CD8+T 细胞和 N 细胞的频率，降低了免疫抑制性 GR1 阳性髓系细胞和 CD206+M2 巨噬细胞的频率。[1]