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PLX-3618

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纯度: 99.71%

货号 T88470Cas号 2851986-76-8

PLX-3618 是一款通过促进 BRD4 的多泛素化进而实现其蛋白酶体降解的单价直接降解剂，具体是通过募集 E3 连接酶底物受体 DCAF11 来执行此功能，DC50 为 12.2 nM。该化合物有效抑制多种癌细胞增殖，并在小鼠模型中显示出抗 AML (acute myeloid leukemia) 肿瘤活性，能够诱导 AML 细胞的凋亡 (apoptosis)。

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PLX-3618 是一款通过促进 BRD4 的多泛素化进而实现其蛋白酶体降解的单价直接降解剂，具体是通过募集 E3 连接酶底物受体 DCAF11 来执行此功能，DC50 为 12.2 nM。该化合物有效抑制多种癌细胞增殖，并在小鼠模型中显示出抗 AML (acute myeloid leukemia) 肿瘤活性，能够诱导 AML 细胞的凋亡 (apoptosis)。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 10,600
现货
50 mg
¥ 13,800
现货
100 mg
¥ 17,500
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PLX-3618 is a monovalent direct degrader capable of degrading BRD4 with a DC50 of 12.2 nM. It promotes the polyubiquitination and subsequent proteasomal degradation of BRD4 by recruiting the E3 ubiquitin ligase substrate receptor DCAF11. Furthermore, PLX-3618 inhibits the proliferation of various cancer cells and induces apoptosis in AML cells. It also demonstrates anti-tumor activity against AML in mouse models.
化学信息
分子量601.68
分子式C32H27N9O2S
CAS No.2851986-76-8
SmilesCC=1C2=C(N3C([C@H](CC(N)=O)N=C2C4=CC=C(C=C4)C5=CC(NC(=O)C6=C7N(N=C6)C=CC=N7)=CC=C5)=NN=C3C)SC1C
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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