规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 348

现货

5 mg

¥ 823

现货

10 mg

¥ 1,230

现货

25 mg

¥ 2,260

现货

50 mg

¥ 3,470

现货

100 mg

¥ 4,950

现货

200 mg

¥ 6,850

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 629

现货

生物活性

产品描述	JNJ-42041935 (HIF-PHD Inhibitor II) is a potent (pKi = 7.3-7.9), 2-oxoglutarate competitive, reversible, and selective inhibitor of PHD enzymes.
体外活性	JNJ-42041935是对PHD2181–417效果较强的抑制剂，具有7.0±0.03的pIC50值。此外，JNJ-42041935还能抑制全长PHD1、PHD2和PHD3酶，它们的pKi值分别为7.91±0.04、7.29±0.05和7.65±0.09 [1]。
体内活性	JNJ-42041935被用于比较针对PHD的选择性抑制与间歇性高剂量（50 μg/kg i.p.）外源性红细胞生成素受体激动剂在大鼠炎症诱导的贫血模型中的效果。JNJ-42041935（100 μmol/kg，每天一次，连续14天）在逆转炎症诱导的贫血中表现出有效性，而红细胞生成素无效。连续5天口服JNJ-42041935（100 μmol/kg）可使网织红细胞数量增加2倍，血红蛋白增加2.3 g/dl，以及血细胞比容增加9%。在口服300 μmol/kg JNJ-42041935两小时后，相对于鼠标荧光素酶处理的对照组，腹膜区域的生物发光增加了2.2 ± 0.3倍[1]。
激酶实验	The potency of JNJ-42041935 for inhibition of the structurally related enzyme FIH is assessed by methods similar to those described for PHD2. In brief, activity of FIH is determined using purified glutathione transferase-tagged full-length FIH amino acids 1 to 350 and a synthetic HIF-1α peptide corresponding to residues Asp788 to Leu822. Compounds are preincubated with 17.1 nM FIH for 30 min, followed by a 10-min incubation with 1 μM [2-14C]2-oxoglutarate, in the presence of 10 μM FeNH4SO4 in reaction buffer. The selectivity of JNJ-42041935 for inhibition of a range of other targets available for testing in commercial assays is also assessed at concentrations of 1 and 10 μM[1].
别名	HIF-PHD Inhibitor II

化学信息

分子量	346.65
分子式	C₁₂H₆ClF₃N₄O₃
CAS No.	1193383-09-3
Smiles	OC(=O)c1cnn(c1)-c1nc2cc(Cl)c(OC(F)(F)F)cc2[nH]1
密度	1.82 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (144.24 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.77 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.8848 mL	14.4238 mL	28.8475 mL	144.2377 mL
5 mM	0.5770 mL	2.8848 mL	5.7695 mL	28.8475 mL
10 mM	0.2885 mL	1.4424 mL	2.8848 mL	14.4238 mL
20 mM	0.1442 mL	0.7212 mL	1.4424 mL	7.2119 mL
50 mM	0.0577 mL	0.2885 mL	0.5770 mL	2.8848 mL
100 mM	0.0288 mL	0.1442 mL	0.2885 mL	1.4424 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

JNJ-42041935

JNJ-42041935

产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

JNJ-42041935

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