Tripolin A is a specific non-ATP competitive inhibitor of Aurora A kinase(Aurora A and Aurora B with IC50 values of 1.5 μM and 7 μM, respectively)

Aurora A:7 μM , Aurora A:1.5 μM

Tripolin A是一种非ATP竞争性抑制剂。它降低了pAurora A在纺锤体微管(MTs)上的定位，影响了中心体的完整性、纺锤体的形成和长度，以及间期的微管动力学，这与RNAi或其他特异性抑制剂（如MLN8054或MLN8237）通过Aurora A抑制的效果一致。有趣的是，Tripolin A影响了向染色体的梯度分布，但不影响HURP（Hepatoma Up-Regulated Protein，一种与微管相关的蛋白质（MAP）和Aurora A激酶的底物）的微管结合。因此，Tripolin A通过Aurora A磷酸化揭示了一种调节有丝分裂微管稳定剂的新方式。