规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 1,630

现货

5 mg

¥ 3,910

现货

10 mg

¥ 5,330

现货

25 mg

¥ 7,860

现货

50 mg

¥ 10,600

现货

100 mg

¥ 14,300

现货

200 mg

¥ 19,300

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 4,600

现货

生物活性

产品描述	BI-4020 is a fourth-generation, orally active, and non-covalent inhibitor of EGFR tyrosine kinase. BI-4020 exhibits activity agains the triple mutant EGFR del19 T790M C797S variant (IC50=0.2 nM in BaF3 cell lines), the double mutant EGFR del19 T790M and primary mutant EGFR del19 (IC50=1 nM) and EGFR wt (IC50=190 nM). BI-4020 exhibits high kinome selectivity and good DMPK properties.
靶点活性	EGFR (T790M/C797S/del19):0.2 nM, EGFR (WT):190 nM, EGFR (del19):1 nM
体外活性	BI-4020抑制p-EGFR del19 T790M C797S（IC50：0.6 nM）。BI-4020不仅对三重突变EGFR（del19/T790M/C797S）变体具有抑制作用（在BaF3细胞系中IC50=0.2 nM），也能抑制双重突变EGFR（del19/T790M）和原始突变EGFR del19（IC50：1 nM）。BI-4020对EGFR wt也具有活性（IC50：190 nM）。BI-4020展现出高度的激酶选择性和良好的DMPK特性。
体内活性	在人类PC-9（EGFR del19/T790M/C797S）三重突变非小细胞肺癌（NSCLC）小鼠异种移植模型中，BI-4020导致肿瘤缩小。

化学信息

分子量	542.68
分子式	C₃₀H₃₈N₈O₂
CAS No.	2664214-60-0
Smiles	C[C@@H]1CCCOc2c(cnn2C)-c2cc(cc(C)n2)C(=O)\N=C2/Nc3ccc(CN4CCN(C)CC4)cc3N2C1
密度	1.33 g/cm3 (Predicted)
颜色	Yellow
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 240 mg/mL (442.25 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (9.21 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO