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JAK2-IN-7

产品编号 T35900 CAS 2593402-36-7

别名: JAK2-IN-7

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

JAK2-IN-7, CAS 2593402-36-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,680	现货
5 mg	￥ 3,730	现货
10 mg	￥ 6,660	现货
25 mg	￥ 9,880	现货
50 mg	￥ 13,300	现货
100 mg	￥ 17,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,780	现货

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参考文献

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产品描述	JAK2-IN-7, a selective inhibitor targeting Janus Kinase 2 (JAK2), exhibits inhibitory concentrations (IC50) of 3 nM for JAK2, 11.7 nM for SET-2 cells, and 41 nM for Ba/F3 V617F cells, indicative of its potency and selectivity. This compound demonstrates more than 14-fold selectivity against JAK1, JAK3, and FLT3, underlining its specificity. JAK2-IN-7 effectively induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase and promotes apoptosis in tumor cells, manifesting significant antitumor activities [1].
体外活性	JAK2-IN-7 (compound 13ac) (0-1000 nM; 2 hours) inhibits phosphorylation of JAK2 and STAT5 in a dose-dependent manner in SET-2 and Ba/F3-JAK2 V617F cells [1]. JAK2-IN-7 (10-160 nM; 24 hours) induces cell arrest in the G0/G1 phase [1]. JAK2-IN-7 (0.05-1.6 μM; 2 hours) induces apoptosis in SET-2 cells [1]. Cell Cycle Analysis [1] Cell Line: SET-2 cells Concentration: 10-160 nM Incubation Time: 24 hours Result: Induced cell arrest in the G0/G1 phase in a concentration-dependent manner. Apoptosis Analysis [1] Cell Line: SET-2 cells Concentration: 0.05-1.6 μM Incubation Time: 2 hours Result: Induced apoptosis in SET-2 cells.
体内活性	JAK2-IN-7 (15-60 mg/kg; p.o.; daily for 16 days) exhibits potent in vivo antitumor efficacy with 82.3% tumor growth inhibition in the SET-2 xenograft model [1]. JAK2-IN-7 (30-60 mg/kg; p.o.; q.d. for 16 day) significantly ameliorates the disease symptoms in a Ba/F3-JAK2V617F allograft model, with 77.1% normalization of spleen weight, which was more potent than Ruxolitinib [1]. Animal Model: SET-2 cell-inoculated xenograft NOD/SCID mouse model [1] Dosage: 15, 30, and 60 mg/kg Administration: Orally daily for 16 days Result: Exhibited a significant tumor growth inhibition of 82.3% without obvious weight change.

别名	JAK2-IN-7
分子量	459.59
分子式	C26H33N7O
CAS No.	2593402-36-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (543.96 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1759 mL	10.8793 mL	21.7585 mL	54.3963 mL
	5 mM	0.4352 mL	2.1759 mL	4.3517 mL	10.8793 mL
	10 mM	0.2176 mL	1.0879 mL	2.1759 mL	5.4396 mL
	20 mM	0.1088 mL	0.544 mL	1.0879 mL	2.7198 mL
	50 mM	0.0435 mL	0.2176 mL	0.4352 mL	1.0879 mL
	100 mM	0.0218 mL	0.1088 mL	0.2176 mL	0.544 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yang T, et al. N-(Pyrimidin-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-amine Derivatives as Selective Janus Kinase 2 Inhibitors for the Treatment of Myeloproliferative Neoplasms [published online ahead of print, 2020 Nov 30]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.0c01488.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JAK2-IN-7 2593402-36-7 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells JAK JAK2IN7 JAK-2-IN-7 JAK2 IN 7 Inhibitor inhibitor inhibit

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