Name: GLPG4970
Brand: TargetMol
SKU: T212381
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产品介绍

生物活性

产品描述	GLPG4970 is a potent, selective, orally active dual inhibitor of salt-inducible kinases 2 and 3 (SIK2/SIK3), with IC50 values of 0.3 nM and 0.7 nM, respectively. It exhibits weak inhibition of the hERG channel, with an IC50 value of 29 μM. GLPG4970 reduces the release of tumor necrosis factor α (TNFα) and increases the release of interleukin 10 (IL-10). This compound is applicable for research in inflammation and immunology, such as studies on colitis.
靶点活性	SIK2:0.3 nM
体外活性	GLPG4970 (Compound 8) 对多种脱靶激酶抑制的 IC 50 在 4 nM 至 292 nM 之间，并能诱导 U2OS 细胞中 CRTC3 的核转位，EC 50 为 16 nM。GLPG4970 在脂多糖刺激的单核细胞和巨噬细胞中，剂量依赖性地抑制 TNFα 的释放，其 IC 50 分别为 3.6 nM 和 8.1 nM，同时增加 IL-10 的释放。
体内活性	GLPG4970 (Compound 8) 以0.5-30 mg/kg剂量口服，并在LPS处理前15分钟给药，可减少LPS处理小鼠的TNFα释放并增加IL-10释放。GLPG4970以3-30 mg/kg剂量口服，每日两次，可以减缓右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型的疾病进展。