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BChE-IN-41 是一种高效选择性的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,表现出 IC50= 12 nM 和 Ki= 6.6 nM 的抑制能力。BChE-IN-41 拥有优异的脑渗透性,其脑血浆比为9.0。在针对东莨菪碱和 Aβ1-42 诱导的阿尔茨海默病症状的小鼠中,BChE-IN-41 具有促认知的效果。
BChE-IN-41 是一种高效选择性的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,表现出 IC50= 12 nM 和 Ki= 6.6 nM 的抑制能力。BChE-IN-41 拥有优异的脑渗透性,其脑血浆比为9.0。在针对东莨菪碱和 Aβ1-42 诱导的阿尔茨海默病症状的小鼠中,BChE-IN-41 具有促认知的效果。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | BChE-IN-41 is a highly selective butyrylcholinesterase (BChE) inhibitor with an IC50 of 12 nM and a Ki of 6.6 nM. It exhibits significant brain permeability, with a brain-to-plasma ratio of 9.0. BChE-IN-41 enhances cognitive function in mice with scopolamine and Aβ1-42-induced symptoms of Alzheimer's disease. |
| 靶点活性 | AChE (human):22110 nM |
| 体外活性 | BChE-IN-41 (Compound (R)-(−)-3) 在浓度为 5 μM 下作用 48 小时,表现出神经保护活性,能够减少 Aβ 1-42 引起的 SH-SY5Y 细胞死亡。 |
| 体内活性 | BChE-IN-41 (Compound (R)-(−)-3) 以10-100 mg/kg剂量经灌胃(i.g)单次给药后,在野生型Balb/c小鼠中表现出强效力和高脑渗透性,同时具备低毒性,未观察到组织病理学变化。在东莨菪碱诱导的成年雄性CD-1小鼠中,BChE-IN-41 以1-10 mg/kg剂量经腹腔注射(i.p)单次给药,可以改善情境记忆和识别记忆缺陷。通过连续14天每天10 mg/kg剂量的腹腔注射,BChE-IN-41 在Aβ 1-42 寡聚体诱导的ICR雄性小鼠中提高学习能力和认知功能。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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