PPAR

GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM)，具有选择性，可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Sakuranetin 是一种大米黄酮类植物抗毒素，能改善 LPS 诱导的急性肺损伤，具有抗炎、抗真菌和抗氧化作用。

Troglitazone (Romglizone) 是一种 PPARγ 激动剂，具有口服活性。Troglitazone 具有降血糖活性，可以改善胰岛素抵抗，增强胰岛素作用。Troglitazone 还具有抗炎和抗肿瘤活性。

Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α / γ受体双重激动剂，对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效，对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

beta-Amyrone (β-Amyron) 对基孔肯雅病毒复制具有抗真菌活性，EC50 为 86 uM。 beta-Amyrone 通过抑制 COX-2 的表达而具有抗炎活性。 beta-Amyrone 表现出抗α-葡萄糖苷酶抑制活性和中等 AChE 活性。 β-Amyrone 可用于炎症、感染和肥胖等疾病的研究。

Bilobetin 是银杏的活性成分，可改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化，核转位和活性，并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂，通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用，还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用，如 GPR18/GPR55。

Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的一种多酚衍生物，可抑制脂肪形成，降低PPARγ的表达，诱导SIRT1易位和表达。

Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 是海洋类胡萝卜素，具有抗肥胖，抗糖尿病，抗炎，抗氧化，抗癌等作用。

Astaxanthin (trans-Astaxanthin) 是可从雨生红球藻等多种海洋生物中提取得到的红色类胡萝卜素，是过氧化物酶体增殖物活化受体γ 的调节剂，具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性。它是一种抗氧化剂，有用于癌症和心血管疾病的研究潜力，作为颜色添加剂用于动物食品中。

Arhalofenate (JNJ 39659100) 是一种选择性的(PPAR)-γ部分激动剂，用于研究 2 型糖尿病。

Tetramethylkaempferol 是一种 PPARγ 激动剂，它可以通过增加脂联素的水平来提高胰岛素敏感性，脂联素是一种与脂肪组织中胰岛素敏感性相关的重要脂肪细胞因子。 它可以浓度依赖性地增强甘油三酯的积累，甘油三酯是脂肪生成的标志物。

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种 PPARγ 拮抗剂 (IC50=3.3 nM)，具有选择性。GW9662通过抑制 PPARγ 的活性，可用于研究代谢疾病的发病机制，如肥胖、糖尿病等。GW9662可以用于研究炎症性疾病的发病机制，如动脉粥样硬化、类风湿性关节炎等。GW9662具有抗肿瘤作用。

Imiglitazar (TAK559)是有效的 PPAR-β/δ受体激动剂，具有降血糖作用。

Pioglitazone (U 72107) 是一种 PPARγ激动剂，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM，具有选择性、口服活性。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

Seladelpar (MBX 8025) 是一种有效的，具有口服活性的， 特异性PPAR-δ激动剂，EC50为 2 nM。

NTP42 是血栓素 A2 (TXA2) 受体的拮抗剂，IC50为 3.278 nM，可用于肺动脉高压的相关研究。

AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。

THR-0921 (CLX-0921) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR） 激动剂，可用于研究心血管疾病和代谢疾病。

Naringenin (NSC-11855) 是葡萄柚中主要的黄烷酮，可作为抗氧化剂、自由基清除剂、抗炎剂、碳水化合物代谢促进剂、免疫系统调节剂。

Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷，是绞股蓝的主要成分。它是选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α激活剂，可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度活跃和表达。