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TargetMol | Tags DNA 损伤和修复
TargetMol | Tags 代谢

PPAR

过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是一组核受体蛋白,其功能是调控基因表达的转录因子。。PPAR在调节细胞分化、发育和代谢以及高等生物的肿瘤发生中起着至关重要的作用。

Troglitazone
T317097322-87-7
Troglitazone (Romglizone) 是一种 PPARγ 激动剂,具有口服活性。Troglitazone 具有降血糖活性,可以改善胰岛素抵抗,增强胰岛素作用。Troglitazone 还具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • ¥ 266
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GW6471
T8486880635-03-0
GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM),具有选择性,可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。
  • ¥ 223
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Tesaglitazar
T17044251565-85-2In house
Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α γ受体双重激动剂,对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效,对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。
  • ¥ 395
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Retinoic acid
T1051302-79-4
Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物,是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂,激动 RARα β γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。
  • ¥ 298
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Sakuranetin
TN11262957-21-3
Sakuranetin 是一种大米黄酮类植物抗毒素,能改善 LPS 诱导的急性肺损伤,具有抗炎、抗真菌和抗氧化作用。
  • ¥ 263
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beta-Amyrone
TN3500638-97-1
beta-Amyrone (β-Amyron) 对基孔肯雅病毒复制具有抗真菌活性,EC50 为 86 uM。 beta-Amyrone 通过抑制 COX-2 的表达而具有抗炎活性。 beta-Amyrone 表现出抗α-葡萄糖苷酶抑制活性和中等 AChE 活性。 β-Amyrone 可用于炎症、感染和肥胖等疾病的研究。
  • ¥ 1220
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Rosiglitazone
T0334122320-73-4
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂,具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂,是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。
  • ¥ 343
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TargetMol | Inhibitor Hot
GW9662
T226022978-25-2
GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种特异性 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,在细胞中对 PPARγ 的功能选择性是 PPARα δ 的 10 到 1000 倍。
  • ¥ 216
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Arhalofenate
T1602224136-23-0
Arhalofenate (JNJ 39659100) 是一种选择性的(PPAR)-γ部分激动剂,用于研究 2 型糖尿病。
  • ¥ 1300
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Imiglitazar
T15567250601-04-8In house
Imiglitazar (TAK559)是有效的 PPAR-β δ受体激动剂,具有降血糖作用。
  • ¥ 4900
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Astaxanthin
T3138472-61-7
Astaxanthin (trans-Astaxanthin) 是可从雨生红球藻等多种海洋生物中提取得到的红色类胡萝卜素,是过氧化物酶体增殖物活化受体γ 的调节剂,具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性。它是一种抗氧化剂,有用于癌症和心血管疾病的研究潜力,作为颜色添加剂用于动物食品中。
  • ¥ 235
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Bilobetin
T4S2128521-32-4
Bilobetin 是银杏的活性成分,可改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化,核转位和活性,并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
  • ¥ 413
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Fucosterol
T818417605-67-3
Fucosterol 是从藻类、海藻或硅藻中分离的一种甾醇,具有抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。它通过抑制 PPARα和C EBPα的表达调控脂肪生成,可用于抗肥胖试剂开发研究。
  • ¥ 366
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Tetramethylkaempferol
TN513716692-52-7
Tetramethylkaempferol 是一种 PPARγ 激动剂,它可以通过增加脂联素的水平来提高胰岛素敏感性,脂联素是一种与脂肪组织中胰岛素敏感性相关的重要脂肪细胞因子。 它可以浓度依赖性地增强甘油三酯的积累,甘油三酯是脂肪生成的标志物。
  • ¥ 1070
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Gypenoside XLIX
T298594987-08-3
Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝的主要成分。它是选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度活跃和表达。
  • ¥ 248
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Pioglitazone
T0214111025-46-8
Pioglitazone (U 72107) 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮,适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。
  • ¥ 165
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Agrimol B
T4S117355576-66-4
Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的一种多酚衍生物,可抑制脂肪形成,降低PPARγ的表达,诱导SIRT1易位和表达。
  • ¥ 993
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THR-0921
T69015606932-81-4
THR-0921 (CLX-0921) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 激动剂,可用于研究心血管疾病和代谢疾病。
  • ¥ 1980
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NTP42
T122682055599-51-2
NTP42 是血栓素 A2 (TXA2) 受体的拮抗剂,IC50为 3.278 nM,可用于肺动脉高压的相关研究。
  • ¥ 493
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Seladelpar
T4628851528-79-5
Seladelpar (MBX 8025) 是一种有效的,具有口服活性的, 特异性PPAR-δ激动剂,EC50为 2 nM。
  • ¥ 172
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Naringenin
T2838480-41-1
Naringenin (NSC-11855) 是葡萄柚中主要的黄烷酮,可作为抗氧化剂、自由基清除剂、抗炎剂、碳水化合物代谢促进剂、免疫系统调节剂。
  • ¥ 287
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Glabridin
T340359870-68-7
Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ,EC50值为 6115 nM,是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。
  • ¥ 125
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Farglitazar
T27303196808-45-4In house
Farglitazar (GI-262570) 是一种 PPAR-γ 激动剂,是胰岛素增敏剂,通过氧化物酶体增殖物激活受体γ,抑制星状细胞活化,可用于研究糖尿病。
  • ¥ 1650 TargetMol
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Elafibranor
T4408923978-27-2
Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂,EC50 值分别为 45 和 175 nM。
  • ¥ 243
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TargetMol | Inhibitor Sale