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YCH1899

产品编号 T79667

YCH1899为一种口服活性PARP抑制剂，其对PARP1/2的IC50均低于0.001 nM。该化合物对Olaparib和Talazoparib耐药的Capan-1细胞株(Capan-1/OP及Capan-1/TP细胞)表现出显著抗增殖能力，IC50分别为0.89 nM和1.13 nM。在大鼠体内，YCH1899展现优良的药代动力学属性。

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YCH1899

YCH1899, CAS N/A

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 857	35日内发货
5 mg	￥ 3,970	35日内发货
10 mg	￥ 7,710	35日内发货

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产品描述	YCH1899, an orally active PARP inhibitor, demonstrates potent inhibition of PARP1/2 with an IC50 of less than 0.001 nM. It shows marked antiproliferative efficacy against Olaparib-resistant (Capan-1/OP) and Talazoparib-resistant (Capan-1/TP) cells with IC50 values of 0.89 nM and 1.13 nM, respectively. Moreover, YCH1899 possesses favorable pharmacokinetic attributes in rats [1].
靶点活性	TNKS1:3.8 nM (EC50), PARP4:1.0 nM, TNKS2:12.4 nM, PARP-7:7.3 nM, ARTD10/PARP10:10.8 nM, PARP14:35.914 μM, PARP15:51.623 nM, PARA6:9.5 nM, PARA11:2.166 μM, human PARP12:14.1 nM, PARP-1:<0.001 nM, PARP3:1.1 nM, PARP-2:<0.001 nM
体外活性	YCH1899在7天的处理时间里，显著抑制了Capan-1、Capan-1/OP、Capan-1/TP细胞的增殖，其IC 50值分别为0.10、0.89、1.13 nM [1]。YCH1899 (0.001-1 nM, 4 h)增强PARP1-DNA复合物的稳定性，并抑制PARP形成 [1]。YCH1899在3.5小时的处理期内能够抑制BRCA突变/野生型细胞(V−C8, V79, HCT-15, HCC1937)的增殖，IC 50s范围为1.19-44.24 nM [1]。YCH1899 (1 μM, 24 h)在Capan-1、Capan-1/OP、Capan-1/TP细胞内诱导DNA损伤，导致γH2AX水平显著上升 [1]。此外，YCH1899 (1 μM, 48 h) 明显减弱了U2OS-DR-GFP细胞的同源重组(Homologous Recombination, HR)修复活性 [1]。
体内活性	YCH1899在以5 mg/kg剂量静脉给药时，表现出中等清除力[1]。此外，YCH1899对MDA-MB-436/OP (dosages of 6.25, 12.5, 和 25 mg/kg, 每日口服一次，连续27天)和Capan-1/R (dosages of 12.5 和 25 mg/kg, 每日口服一次，连续21天)的异种移植小鼠模型表现出克服Talazoparib耐药性的效果，使肿瘤体积显著减少[1]。

分子量	549.35
分子式	C25H18BrFN6O3

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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每只动物体重

给药体积

μL

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +