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NVP-BSK805 trihydrochloride

产品编号 T39858 CAS 2320258-95-3

别名: NVP-BSK805 trihydrochloride

NVP-BSK805 trihydrochloride is a potent ATP-competitive inhibitor of JAK2, exhibiting IC50 values of 0.48 nM, 31.63 nM, 18.68 nM, and 10.76 nM against JAK2 JH1, JAK1 JH1, JAK3 JH1, and TYK2 JH1, respectively.

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NVP-BSK805 trihydrochloride Chemical Structure

NVP-BSK805 trihydrochloride, CAS 2320258-95-3

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 10,600		6-8周

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产品描述	NVP-BSK805 trihydrochloride is a potent ATP-competitive inhibitor of JAK2, exhibiting IC50 values of 0.48 nM, 31.63 nM, 18.68 nM, and 10.76 nM against JAK2 JH1, JAK1 JH1, JAK3 JH1, and TYK2 JH1, respectively.
靶点活性	FL JAK2 (WT):0.58 nM (IC50), JAK2 JH1:0.48 nM (IC50), TYK2 JH1:18.68 nM (IC50), JAK1 JH1:31.68 nM (IC50), JAK2 (V617F):0.56 nM (IC50)
体外活性	NVP-BSK805 trihydrochloride (BSK 805) is a JAK2 inhibitor, with IC 50 s of 0.48 nM, 31.63 nM, 18.68 nM, and 10.76 nM for JAK2 JH1 (JAK homology 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1, and TYK2 JH1, respectively. NVP-BSK805 trihydrochloride inhibits the full-length wild-type JAK2 (FL JAK2 wt) and FL JAK2 V617F activity, with IC 50 s of 0.58 ± 0.03 and 0.56 ± 0.04 nM. NVP-BSK805 trihydrochloride is ATP-competitive, with aclculated K i of 0.43 ± 0.02 nM. NVP-BSK805 trihydrochloride suppresses the growth of JAK2 V617F -bearing acute myeloid leukemia cell lines with GI 50 of <100 nM. NVP-BSK805 trihydrochloride blocks the STAT5 phosphorylation at ≥100 nM concentrations, and shows a bias for JAK2 over JAK1 and JAK3 inhibition in the JAK2 V617F -mutant cell lines[1]. NVP-BSK805 trihydrochloride (5 μM) improves P-gp inhibitory activity. NVP-BSK805 trihydrochloride increases sensitization of drug-resistant KBV20C cancer cells to VIC treatment at 10 μM, and such an effect is more effective than a 5 μM dose[2].
体内活性	NVP-BSK805 trihydrochloride (BSK 805; 150 mg/kg, p.o.) blocks STAT5 phosphorylation, splenomegaly, and leukemic cell spreading in a Ba/F3 JAK2 V617F cell-driven mouse model[1]. NVP-BSK805 trihydrochloride (50, 75, and 100 mg/kg, p.o.) also suppresses rhEpo-mediated polycythemia and splenomegaly in BALB/c mice[1].

别名	NVP-BSK805 trihydrochloride
分子量	599.93
分子式	C27H31Cl3F2N6O
CAS No.	2320258-95-3

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参考文献

1. Baffert F, et al. Potent and selective inhibition of polycythemia by the quinoxaline JAK2 inhibitor NVP-BSK805. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1945-55. 2. Cheon JH, et al. The JAK2 inhibitors CEP-33779 and NVP-BSK805 have high P-gp inhibitory activity and sensitize drug-resistant cancer cells to vincristine. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Sep 2;490(4):1176-1182.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +