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JNJ-54717793
货号 T9654Cas号 1628843-99-1 一键复制产品信息
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还可以JNJ-54717793 是一种具有口服活性、脑穿透性、选择性和高亲和力的orexin-1 receptor(OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2RKi 值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是一种有效的焦虑症化合物。
JNJ-54717793
一键复制产品信息 还可以货号 T9654Cas号 1628843-99-1
JNJ-54717793 是一种具有口服活性、脑穿透性、选择性和高亲和力的orexin-1 receptor(OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2RKi 值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是一种有效的焦虑症化合物。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 18,000 | 8-10周 | |
| 50 mg | ¥ 23,400 | 8-10周 | |
| 100 mg | ¥ 35,500 | 8-10周 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | JNJ-54717793 is an orally active, brain-penetrating compound that acts as a selective and high-affinity antagonist of the orexin-1 receptor (OX1R) with a plasma EC50 of 85 ng/mL. It demonstrates K_i values of 16 nM for hOX1R (human OX1R) and 700 nM for hOX2R, indicating its strong preference for hOX1R over hOX2R. JNJ-54717793 is recognized for its effectiveness in the treatment of anxiety disorders. |
| 靶点活性 | OX1 receptor (human):16 nM (Ki), OX1 receptor:85 ng/mL (EC50), OX2 recepter (human):700 nM (Ki) |
| 体内活性 | JNJ-5471779 (30 mg/kg; p.o.; 6 hours) significantly reduces the latency for rapid eye movement (REM) sleep and increases the time spent in REM sleep [2]. JNJ-5471779 (3~30 mg/kg; p.o.) attenuates bradycardia responses [2]. JNJ-5471779 (5mg/kg; p.o.) shows low clearance [1]. Animal Model: OX2R KO mice [2] Dosage: 30 mg/kg Administration: P.o. Result: Significantly reduced the latency for rapid eye movement (REM) sleep and prolonged the time spent in REM sleep. Animal Model: Rat [2] Dosage: 3~30 mg/kg Administration: P.o. Result: Attenuated bradycardia responses. Animal Model: Mouse [1] Dosage: 5.0 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: P.o. Result: Clearance was found to be low. |
| 分子量 | 458.41 |
| 分子式 | C22H18F4N6O |
| CAS No. | 1628843-99-1 |
| Smiles | Fc1cccc(C(=O)N2[C@@H]3CC[C@H]2[C@@H](C3)Nc2cnc(cn2)C(F)(F)F)c1-c1ncccn1 |
| 密度 | 1.459 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
预览
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