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Lotilaner 是杀寄生虫剂,是非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。Lotilaner 选择性作用于无脊椎动物神经系统发挥驱虫效果,对哺乳动物 GABAA 受体无显著亲和力。
别名 洛替拉纳
Lotilaner 是杀寄生虫剂,是非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。Lotilaner 选择性作用于无脊椎动物神经系统发挥驱虫效果,对哺乳动物 GABAA 受体无显著亲和力。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 458 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 965 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,850 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,730 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,260 | 现货 |
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| 产品描述 | Lotilaner is an anthelmintic agent and a non-competitive GABA_A receptor antagonist with an IC₅₀ value of 23.84 nM for Drosophila GABA receptors. Lotilaner selectively acts on the nervous system of invertebrates to exert its anthelmintic effect and exhibits no significant affinity for mammalian GABA_A receptors. |
| 靶点活性 | GABA:23.84 nM(DmS), GABA:36.79 nM(Rm), GABA:38.25 nM(DmR2), GABA:52.40 nM(Ls-GABA1) |
| 体外活性 | 方法:非洲爪蟾卵母细胞,注射人源(Hsa)和犬源(Clu) GABAA 受体亚基 cRNA,加入 Lotilaner (0, 30, 100, 300 nM 和 1, 3, 10, 30 μM),每个浓度预孵育 60 秒,然后与 EC10 浓度 GABA 共应用 10 秒,双电极电压钳记录电流,计算半数抑制浓度(IC50)。 |
| 别名 | 洛替拉纳 |
| 分子量 | 596.76 |
| 分子式 | C20H14Cl3F6N3O3S |
| CAS No. | 1369852-71-0 |
| Smiles | Cc1cc(sc1C(=O)NCC(=O)NCC(F)(F)F)C1=NO[C@@](C1)(c1cc(Cl)c(Cl)c(Cl)c1)C(F)(F)F |
| 密度 | 1.66 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 166.67 mg/mL (279.29 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Saline: < 10 mg/mL (16.76 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 10 mg/mL (16.76 mM), Solution. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多