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Takeda103A

Name: Takeda103A
Brand: TargetMol
SKU: T24850
Price: 768 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 97.17%

货号 T24850Cas号 865609-72-9

别名 Takeda-103-A, Takeda-103A, Takeda 103 A, CMPD-103A, CMPD103A

Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

Takeda103A

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纯度: 97.17%

货号 T24850 别名 Takeda-103-A, Takeda-103A, Takeda 103 A, CMPD-103A, CMPD103ACas号 865609-72-9

Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 768	现货
2 mg	¥ 987	现货
5 mg	¥ 1,570	现货
10 mg	¥ 2,530	现货
25 mg	¥ 3,970	现货
50 mg	¥ 5,500	现货
100 mg	¥ 7,380	现货
200 mg	¥ 9,950	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,780	现货

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产品介绍

Takeda103A AI Summary

Takeda103A exhibits potent inhibitory activity against various kinases. It strongly inhibits full-length human G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2), including the S670A mutant, with an IC50 of 20.0 nM and a dissociation constant (Kd) of 1.99 nM as determined by Thermofluor thermal shift assay. The compound also inhibits recombinant human N-terminal GST-tagged GRK2 with an IC50 of 1.2 nM as measured by the Lance TR-FRET assay. It demonstrates moderate inhibitory activity against GRK5 (IC50 of 2200.0 nM), ROCK2 (IC50 of 190.0 nM), and PKCalpha (IC50 of 250.0 nM), while showing less inhibition on GRK1 (IC50 of 9000.0 nM). Additionally, Takeda103A inhibits CYP3A4 with an inhibition rate of 51.0% at a concentration of 10 uM. In terms of ROCK1, it shows only 10.0% inhibition at 10 uM via ADP-Glo kinase assay. The selectivity ratio of IC50 for PKA to IC50 for full-length GRK2 (S670A mutant) is 50.0..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Takeda103A (CMPD103A) is the GRK2-dependent bovine tubulin oxidation effective inhibitor.
别名	Takeda-103-A, Takeda-103A, Takeda 103 A, CMPD-103A, CMPD103A

化学信息

分子量	463.48
分子式	C₂₄H₂₃F₂N₇O
CAS No.	865609-72-9
Smiles	CCCn1c(CNc2cccc(c2)C(=O)NCc2c(F)cccc2F)nnc1-c1ccncn1
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 11 mg/mL (23.73 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1576 mL	10.7880 mL	21.5759 mL	107.8795 mL
5 mM	0.4315 mL	2.1576 mL	4.3152 mL	21.5759 mL
10 mM	0.2158 mL	1.0788 mL	2.1576 mL	10.7880 mL
20 mM	0.1079 mL	0.5394 mL	1.0788 mL	5.3940 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。