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Takeda103A

Synonyms: Takeda-103-A, Takeda-103A, Takeda 103 A, CMPD-103A, CMPD103A
货号 T24850Cas号 865609-72-9 一键复制产品信息纯度: 97.17%
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Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。

Takeda103A

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纯度: 97.17%

货号 T24850Cas号 865609-72-9

别名 Takeda-103-A, Takeda-103A, Takeda 103 A, CMPD-103A, CMPD103A

Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。

Takeda103A
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 768
现货
2 mg
¥ 987
现货
5 mg
¥ 1,570
现货
10 mg
¥ 2,530
现货
25 mg
¥ 3,970
现货
50 mg
¥ 5,500
现货
100 mg
¥ 7,380
现货
200 mg
¥ 9,950
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,780
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

Takeda103A AI Summary
Takeda103A exhibits potent inhibitory activity against various kinases. It strongly inhibits full-length human G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2), including the S670A mutant, with an IC50 of 20.0 nM and a dissociation constant (Kd) of 1.99 nM as determined by Thermofluor thermal shift assay. The compound also inhibits recombinant human N-terminal GST-tagged GRK2 with an IC50 of 1.2 nM as measured by the Lance TR-FRET assay. It demonstrates moderate inhibitory activity against GRK5 (IC50 of 2200.0 nM), ROCK2 (IC50 of 190.0 nM), and PKCalpha (IC50 of 250.0 nM), while showing less inhibition on GRK1 (IC50 of 9000.0 nM). Additionally, Takeda103A inhibits CYP3A4 with an inhibition rate of 51.0% at a concentration of 10 uM. In terms of ROCK1, it shows only 10.0% inhibition at 10 uM via ADP-Glo kinase assay. The selectivity ratio of IC50 for PKA to IC50 for full-length GRK2 (S670A mutant) is 50.0..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Takeda103A (CMPD103A) is the GRK2-dependent bovine tubulin oxidation effective inhibitor.
别名
Takeda-103-A, Takeda-103A, Takeda 103 A, CMPD-103A, CMPD103A
化学信息
分子量463.48
分子式C24H23F2N7O
CAS No.865609-72-9
SmilesCCCn1c(CNc2cccc(c2)C(=O)NCc2c(F)cccc2F)nnc1-c1ccncn1
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 11 mg/mL (23.73 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1576 mL10.7880 mL21.5759 mL107.8795 mL
5 mM0.4315 mL2.1576 mL4.3152 mL21.5759 mL
10 mM0.2158 mL1.0788 mL2.1576 mL10.7880 mL
20 mM0.1079 mL0.5394 mL1.0788 mL5.3940 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Takeda103AInhibitorinhibitheart failureGRK2GPCRs
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