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GSTO1-IN-6 是一种变构共价GSTO1抑制剂,具有 IC50 为 457 nM。它显著降低人单核细胞来源的巨噬细胞中由 Lipopolysaccharides (LPS) 诱导的 IL-1β (IC50 为 1.9 μM) 和 IL-18 (IC50 为 10 μM) 的分泌。GSTO1-IN-6 通过与 GSTO1-Cys32 共价结合,引发构象变化和蛋白不稳定。该化合物适用于炎症性疾病的研究。
GSTO1-IN-6 是一种变构共价GSTO1抑制剂,具有 IC50 为 457 nM。它显著降低人单核细胞来源的巨噬细胞中由 Lipopolysaccharides (LPS) 诱导的 IL-1β (IC50 为 1.9 μM) 和 IL-18 (IC50 为 10 μM) 的分泌。GSTO1-IN-6 通过与 GSTO1-Cys32 共价结合,引发构象变化和蛋白不稳定。该化合物适用于炎症性疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | GSTO1-IN-6 is an allosteric covalent inhibitor of GSTO1 with an IC50 of 457 nM. It significantly reduces lipopolysaccharide (LPS)-induced secretion of IL-1β with an IC50 of 1.9 μM and IL-18 with an IC50 of 10 μM in human monocyte-derived macrophages. GSTO1-IN-6 covalently binds to GSTO1-Cys32, inducing conformational changes and protein instability. This compound is applicable in the study of inflammatory diseases. |
| 靶点活性 | GSTO1:457 nM |
| 体外活性 | GSTO1-IN-6 (compound A13) 在人和大鼠肝微粒体中以1 μM浓度作用5至60分钟,展现出优异的代谢稳定性,并且在 Caco-2 细胞中具有良好通透性。GSTO1-IN-6 在2至10 μM浓度作用2小时,能够抑制小鼠骨髓来源的巨噬细胞(BMDMs)中LPS和Nigericin引发的IL-1β分泌。此外,GSTO1-IN-6 作用16小时,能有效抑制人外周血单个核细胞来源巨噬细胞中LPS和Nigericin引发的IL-1β和IL-18释放。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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