Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
GS-9256为选择性HCV NS3蛋白酶抑制剂,展现出优良的药代动力学特性及抗病毒活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | ||
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | ||
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | GS-9256 is a selective inhibitor of the HCV NS3 protease, exhibiting favorable pharmacokinetic properties and antiviral activity [1]. |
体外活性 | GS-9256在GT1b huh-luc细胞中呈现平均EC 50值为20 nM,浓度范围为0.002-0.183 μM,该细胞携带编码luciferase的复制子[1]。在3 μM浓度下,GS-9256对所有测试的NS5B和NS5A抑制剂抗性突变保持原型活性,并且在包括啮齿动物、犬类和人类在内的微粒体和肝细胞中具有良好的代谢稳定性[1]。 |
体内活性 | GS-9256在不同动物中的药物动态特征差异显著。在小鼠体内,GS-9256的生物利用度接近100%,而在大鼠、犬及猴子体内则分别表现为中等水平,生物利用度分别为14%、21%和14%(1 mg/kg,i.v.,30 min)。各动物的排除半衰期亦有所不同,小鼠为大约2小时,大鼠为0.6小时,犬为5小时,猴子为4小时[1]。通过静脉注射GS-9256(小鼠2 mg/kg,大鼠、犬、猴1 mg/kg;口服给药小鼠50 mg/kg,大鼠及猴5 mg/kg,犬4 mg/kg)得出的药代动力学参数显示,清除率(CL,L/h/kg)和稳态体积分布(Vss,L/kg)在CD-1小鼠为2.0和2.3,在Sprague Dawley大鼠为1.26和0.16,在比格犬为0.04和0.09,在食蟹猴为0.33和0.27。 |
分子量 | 957.46 |
分子式 | C46H56ClF2N6O8PS |
CAS No. | 1001094-46-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
GS-9256 1001094-46-7 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HCV Protease GS 9256 GS9256 KX-1141 KX 1141. Inhibitor inhibitor inhibit