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Androgen Receptor

The androgen receptor (AR), also known as NR3C4 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 4), is a type of nuclear receptor that is activated by binding any of the androgenic hormones, including testosterone and dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus.

  • Enzalutamide
    T6002915087-33-1
    Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬,具有抗肿瘤活性,常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。
    • ¥ 233
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Luxdegalutamide
    T751292750830-09-0
    Luxdegalutamide (ARV-766)是一种新型、有效的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 蛋白降解剂,不仅可以降解野生型 AR,还可以降解临床相关的 AR LBD 突变体,包括最普遍的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。
    • ¥ 1820
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Apalutamide
    T2339956104-40-8
    Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。
    • ¥ 286
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Bavdegalutamide
    T222632222112-77-6
    Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服蛋白质降解剂,特异性结合 AR 并介导其降解。Bavdegalutamide可以降解临床相关的突变 AR 蛋白,在高雄激素环境中保持活性并具有可接受的安全性。
    • ¥ 738
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ARD-2128
    T396952222111-87-5
    ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。
    • ¥ 2320
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  • AS-601811
    T30150194979-95-8In house
    AS-601811 是类固醇 5α还原酶抑制剂和雄激素受体调节剂,可用于研究脱发和痤疮。
    • ¥ 1980
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  • Ralaniten triacetate
    T363751637573-04-6In house
    Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究前列腺癌和乳腺癌。
    • ¥ 1650 TargetMol
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  • ONC1-13B
    T282381351185-54-0In house
    ONC1-13B 是一种高效的雄激素受体(AR)拮抗剂,对雄激素敏感的人 PCa LNCaP 细胞中抑制 PSA 产生的ic50在 59-80 nM范围内。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • Bifluranol
    T1484334633-34-6
    Bifluranol (BX341) 具有抗雄激素活性,在体内实验中显示出显著的抗前列腺活性,可用于治疗良性前列腺增生 (BPH)。
    • ¥ 3260
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  • MI-136
    T68891628316-74-4
    MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
    • ¥ 368
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  • Darolutamide
    T69151297538-32-9
    Darolutamide (BAY-1841788) 是一种雄激素受体(AR) 拮抗剂,在体内试验中的IC50值为26 nM。
    • ¥ 233
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Boldenone Undecylenate
    T313713103-34-9
    Boldenone Undecylenate (Parenabol) 十一碳烯酸盐一种是人工合成的甾体,作用与天然的睾酮相似。
    • ¥ 245
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  • 2-hydroxy Flutamide
    T769052806-53-8
    2-hydroxy Flutamide 是 Flutamide 的活性代谢物,是雄激素受体拮抗剂,其 IC50值为700 nM。它可用于研究前列腺癌。
    • ¥ 218
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  • Seviteronel
    T13312L1610537-15-9In house
    Seviteronel (VT-464) 是一种新型 CYP17 裂解酶抑制剂和雄激素受体拮抗剂,可用于研究乳腺癌和前列腺癌。
    • ¥ 1270 TargetMol
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  • Galloylpaeoniflorin
    TN1067122965-41-7
    Galloylpaeoniflorin (6'-O-Galloyl paeoniflorin) 是 NF-κB 抑制剂,同时也是 DNA 裂解抑制剂。
    • ¥ 1190
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  • N-Desmethyl-Apalutamide
    T121461332391-11-3
    N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物,主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
    • ¥ 1660
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Bicalutamide
    T038090357-06-5
    Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂,可研究前列腺癌。
    • ¥ 415
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  • Ailanthone
    TQ0209981-15-7
    Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂,能够抑制完整雄激素受体(IC50:69 nM)、持续活跃剪切变体(IC50:309 nM)。
    • ¥ 313
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Triptophenolide
    T339374285-86-2
    Triptophenolide (Hypolide) 是一种无色晶体,从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离得到。
    • ¥ 167
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  • Enzalutamide carboxylic acid
    T82171242137-15-0
    Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
    • ¥ 493
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  • Lupeol
    T2895545-47-1
    Lupeol (Monogynol B) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎活性。它是一种雄激素受体抑制剂,可研究癌症,特别是雄激素依赖表型和去势抵抗表型的前列腺癌。
    • ¥ 255
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • UT-34
    T132732168525-92-4
    UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂,能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。
    • ¥ 525
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ostarine
    T2408841205-47-8
    Ostarine (MK-2866) 是一种具有合成代谢活性的非甾体药物。选择性雄激素受体调节剂 (SARM) GTx-024 旨在像睾酮一样发挥作用,从而促进和 或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。模仿睾酮的作用,这种药物可以增加瘦体重,从而改善癌症恶病质高代谢状态下的肌肉萎缩。
    • ¥ 269
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Dimethylcurcumin
    TQ021452328-98-0
    Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是雄激素受体降解增强剂,能够有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
    • ¥ 760
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  • Protodioscin
    T232155056-80-9
    Protodioscin (Furostanol I) 是一种山药根茎中的主要甾体皂苷,具有抗高血脂、抗癌活性。
    • ¥ 640
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  • JNJ-63576253
    T92462110428-64-1
    JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
    • ¥ 348
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  • ORM-15341
    T123231297537-33-7
    ORM-15341 是雄激素受体拮抗剂,作用于 AR-HEK293细胞(IC50:38 nM)。
    • ¥ 228
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • RU 59063
    T20761155180-53-3
    RU 59063 是一类新型高亲和力非甾体雄激素受体 (AR) 配体的原型。
    • ¥ 1300
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Drospirenone
    T154167392-87-4
    Drospirenone (ZK 3059) 是spironolactone 的类似物,是一种合成的孕酮。
    • ¥ 297
    现货
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  • Spironolactone
    T047652-01-7
    Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂,IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂,促进足细胞自噬,IC50值为 77 nM。
    • ¥ 298
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Isosilybin B
    TN1805142796-22-3
    Isosilybin B 是一种从水飞蓟中提取的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性,对癌细胞增殖有抑制作用,促使 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 诱导雄激素受体降解。
    • ¥ 1390
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  • UT-155
    T132722031161-35-8
    UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂,能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。
    • ¥ 557
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Sunset Yellow FCF
    TN22452783-94-0
    Sunset Yellow FCF (Sunset yellow) 是一种橙色偶氮染料,吸光度具有pH 依赖性。Sunset Yellow FCF 可在食品,化妆品和药品中使用,在许多食品中用作着色剂食品添加剂,它们可能具有细胞毒性和遗传毒性,因此在使用这些材料作为食品添加剂时必须小心。
    • ¥ 290
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  • Nandrolone phenylpropionate
    T870962-90-8
    Nandrolone phenylpropionate (Nandrolone phenpropionate) 是一种合成代谢类固醇,是一种 19-nortestosterone 的衍生物。它能够促进蛋白质合成,用于缓解组织分解代谢,可以用于骨质疏松症和特纳综合征的研究。
    • ¥ 209
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  • Flutamide
    T048913311-84-7
    Flutamide (SCH 13521) 是一种抗雄激素化合物,在啮齿动物和犬科动物中的效力与环丙孕酮大致相同。
    • ¥ 225
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Medroxyprogesterone Acetate
    T126171-58-9
    Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇,与雄激素,孕酮及糖皮质激素受体均有作用。
    • ¥ 100
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Nilutamide
    T027263612-50-0
    Nilutamide (RU23908) 是一种非甾体抗雄激素药物,有用于转移性前列腺癌的潜力。
    • ¥ 123
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • LY2452473
    T158041029692-15-6
    LY2452473 (OPK 88004) 是一种可口服且具有选择性的雄激素受体调节剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究前列腺癌。
    • ¥ 283
    现货
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  • YK11
    T73581370003-76-1
    YK11 是雄激素受体部分激动剂,当使用浓度为 0.1 μM 时,可激活过表达雄激素受体的 HEK293 细胞中的雄激素受体转录活性,具有成骨活性。
      询价
    • Rezvilutamide
      T390441572045-62-5
      Rezvilutamide (SHR3680)是一种可口服且可穿过血脑屏障的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。
      • ¥ 743
      期货
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    • Cyproterone acetate
      T1167427-51-0
      Cyproterone acetate (Cyproterone 17-O-acetate) 是能够抗雄激素(IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。它与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
      • ¥ 172
      现货
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    • Galeterone
      T6509851983-85-2
      Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂,能够多功能的抗雄激素,在去势抵抗性前列腺癌中,其IC50值为 47 nM。
      • ¥ 173
      现货
      规格
      数量
      TargetMol | Inhibitor Sale
      TargetMol | Citations 客户已引用
    • BMS-986365
      T842972446928-30-7In house
      BMS-986365 (CC-94676) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 AR 降解剂,具有潜在的抗癌活性,抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长,可用于研究前列腺癌。
      • ¥ 2420
      现货
      规格
      数量
    • GSK-2881078
      T36181539314-06-1
      GSK-2881078 是雄激素受体调节器,可用于精神萎顿的研究。
      • ¥ 262
      现货
      规格
      数量
      TargetMol | Inhibitor Sale
    • Testosterone propionate
      T041957-85-2
      Testosterone Propionate is a short acting oil-based injectable formulation of testosterone. Testosterone inhibits gonadotropin secretion from the pituitary gland and ablates estrogen production in the ovaries, thereby decreasing endogenous estrogen levels.
        询价
        TargetMol | Inhibitor Sale
      • Chlormadinone acetate
        T1596302-22-7
        Chlormadinone acetate (Gestafortin) 是类固醇孕激素,具有抗雄激素和抗雌激素作用。
        • ¥ 343
        现货
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        数量
        TargetMol | Inhibitor Sale
      • 3,3'-Diindolylmethane
        T29911968-05-4
        3,3'-Diindolylmethane (DIM) 是一种小分子雄激素受体拮抗剂。
        • ¥ 234
        现货
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      • Prochloraz
        T2062567747-09-5
        Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用,由此抑制麦角固醇的生物合成,从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂,IC50分别为25 μM 和4 μM, 并激活芳烃受体,EC50为1μM。
        • ¥ 270
        现货
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