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LIFR/GPBAR1 modulator 1是一种口服高效的GPBAR1激动剂(EC50= 0.2 μM)和LIFR抑制剂(IC50= 7.9 μM)。该化合物能够上调白血病抑制因子(LIF)介导的LIFR和GPBAR1 mRNA表达,同时显著降低促纤维化标志物(COL1A1、ASMA和TGFβ)的表达,并减少TIMP1的表达,增加MMP9的表达。LIFR/GPBAR1 modulator 1可用于人类纤维化疾病的研究。
LIFR/GPBAR1 modulator 1是一种口服高效的GPBAR1激动剂(EC50= 0.2 μM)和LIFR抑制剂(IC50= 7.9 μM)。该化合物能够上调白血病抑制因子(LIF)介导的LIFR和GPBAR1 mRNA表达,同时显著降低促纤维化标志物(COL1A1、ASMA和TGFβ)的表达,并减少TIMP1的表达,增加MMP9的表达。LIFR/GPBAR1 modulator 1可用于人类纤维化疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | LIFR/GPBAR1 modulator 1 is an orally active, potent GPBAR1 agonist (EC50= 0.2 μM) and LIFR inhibitor (IC50= 7.9 μM). It enhances the expression of leukemia inhibitory factor (LIF)-mediated LIFR and GPBAR1 mRNA, while significantly reducing the expression of fibrosis markers (COL1A1, ASMA, and TGFβ), decreasing TIMP1 levels, and increasing MMP9 expression. LIFR/GPBAR1 modulator 1 is applicable for research into human fibrotic diseases. |
| 体外活性 | LIFR/GPBAR1 modulator 1 (Compound 2o) (0.1-50 μM) 在 HepG2 细胞中以 10 μM 浓度抑制 LIFR 的效率为 89.6% (IC 50 = 7.9 μM),在 HEK293T 细胞中以 10 μM 浓度激活 GPBAR1 的效率为 79.4% (EC 50 = 0.2 μM)。LIFR/GPBAR1调节剂1 (1–10 μM,24 h) 表现出浓度依赖性调节作用,影响由白血病抑制因子 (LIF) 介导的人肝星状细胞 (HSC) LX2 的纤维化相关基因的表达。在 10 μM 浓度时,上调 LIFR 和 GPBAR1 的 mRNA 表达,并显著降低促纤维化标志物 (COL1A1、ASMA和TGFβ) 的表达。同时,它降低 TIMP1 的表达,增加 MMP9 的表达,表明其在促进细胞外基质 (ECM) 降解方面具有潜在作用。 |
| 体内活性 | LIFR/GPBAR1 modulator 1 (Compound 2o) (10 mg/kg,口服,每日一次,持续 7 天) 能显著逆转由Carbon tetrachloride (CCl4) 诱导的小鼠急性肝纤维化,其效果包括减轻肝细胞损伤、抑制炎症反应、减少细胞外基质 (ECM) 的沉积,以及下调促纤维化基因表达。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多