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IPR-803

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IPR-803
产品编号 T11666Cas号 892243-35-5

IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合,Ki 为 0.2 μM。

IPR-803
TargetMol

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IPR-803

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IPR-803
纯度: 95%
产品编号 T11666Cas号 892243-35-5

IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合,Ki 为 0.2 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 849
现货
5 mg
¥ 1,980
现货
10 mg
¥ 3,230
现货
25 mg
¥ 5,290
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50 mg
¥ 7,490
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,220
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实验操作小课堂
常见问题解答
细胞实验中,抑制剂如何溶解?
用 DMSO 配置较高浓度母液,母液存于 -80℃,建议多分装几管,一周内使用的存于 4℃,避免反复冻融。实验时用 pbs、生理盐水、培养基、水这些稀释,细胞实验DMSO的终浓度不超过 0.1%。如果超过 0.1%,则需要在做预试验的时候,先进行溶剂阴性对照实验,排除溶剂对细胞的影响。
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思?
这句话指的是,如果溶解度 < 1 mg/mL,那我们就认为它是微溶或不溶的,这是针对写的“DMSO:Insoluble”或“DMSO:slightly soluble”这类化合物的。
动物不能耐受 DMSO,给药时 DMSO量应该如何控制?
对于普通的老鼠,DMSO 的浓度应控制在 10% 以下,对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等,DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂,建议先做溶剂阴性对照,确认溶解对动物无非特异性影响。
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产品介绍

生物活性
产品描述
IPR-803 is an effective inhibitor of the uPAR·uPA protein-protein interaction (PPI) with anti-tumor activity. IPR-803 binds directly to uPAR with a Ki of 0.2 μM.
靶点活性
PPI:ki: 0.2 μM
体外活性
IPR-803 (0-200 μM; 3 days) blocks the invasion of MDA-MB-231 cells, and most of the inhibition of cell invasion is unlikely due to the cytotoxicity of the compound. IPR-803 (50 μM; 30 minutes) shows inhibition of MAPK phosphorylation. IPR-803 blocks invasion of breast cancer cells line MDA-MB-231, and inhibits matrix metalloproteinase breakdown of the extracellular matrix. IPR-803 impairs MDA-MB-231 cell adhesion and migration. IPR-803 induces a concentration-dependent impairment of cell adhesion with an IC50 of 30 μM. IPR-803 inhibits MDA-MB-231 cells growth with an IC50 of 58 μM[1].
体内活性
In NSG mice with MDA-MB-231 cells xenograft, IPR-803 (200 mg/kg; i.g.; three times a week; for 5 weeks) impairs breast cancer metastasis with a t1/2 of 5 hours. IPR-803 has a low oral bioavailability at 4 percent, and remains high concentration even after 10 hours in tumor tissue[1].
化学信息
分子量453.49
分子式C27H23N3O4
CAS No.892243-35-5
SmilesOC(=O)c1cccc(Nc2cc(N3CCCCCC3)c3noc4-c5ccccc5C(=O)c2c34)c1
密度1.401 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 7 mg/mL (15.44 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2051 mL11.0256 mL22.0512 mL110.2560 mL
5 mM0.4410 mL2.2051 mL4.4102 mL22.0512 mL
10 mM0.2205 mL1.1026 mL2.2051 mL11.0256 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
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