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GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂,IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂,IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 658 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,590 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,570 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,860 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,730 | 现货 |
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| 产品描述 | GSK3685032 is a non-covalent and selective DNMT1 inhibitor(IC50 = 36 nM). The inhibitory effect is time-independent and reversible. GSK3685032 induces loss of DNA methylation and transcriptional activation and inhibits cancer cell growth. |
| 靶点活性 | MM.IR cells:0.64 μM, Ki-JK cells:0.64 μM, EOL-1 cells:0.64 μM, DNMT1:36 nM |
| 体外活性 | 在MV4-11细胞中,GSK3685032(0.1-1000 nM,1-6天)在3天后展示了生长抑制效果,并在6天的时间过程中,生长IC50持续下降。GSK3685032(10-10000 nM,第4天)以剂量依赖的方式增加了免疫相关基因的转录[1]。GSK3685032(3.2-10,000 nM,2天)抑制了DNMT1蛋白的表达。在15个白血病、29个淋巴瘤和7个多发性骨髓瘤细胞系中,如EOL-1、Ki-JK、MM.IR细胞,GSK3685032(6天)显示了大多数癌细胞系的生长抑制,中位生长IC50值为0.64 μM。GSK3685032诱导了DNA低甲基化和基因激活[1]。 |
| 体内活性 | 在MV4-11移植瘤模型或SKM-1移植瘤模型中,GSK-3685032(1-45 mg/kg;s.c.)表现出剂量依赖性的抑瘤作用,并在剂量≥30 mg/kg时明显促进肿瘤退缩[1]。 |
| 分子量 | 420.53 |
| 分子式 | C22H24N6OS |
| CAS No. | 2170137-61-6 |
| Smiles | CCc1c(C#N)c(SC(C(N)=O)c2ccccc2)nc(N2CCC(N)CC2)c1C#N |
| 密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 26.4 mg/mL (62.78 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.76 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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