方法：HCT-116 细胞中加入梯度浓度（ 0.1 μM， 1 μM， 10 μM） GSK3685032，处理 72 小时，亚硫酸盐测序检测 DNA 甲基化水平检测。
结果：GSK3685032 剂量依赖性降低全局和启动子区域 DNA 甲基化。[1]
方法：野生型 mESCs 细胞加入 2 μM 和 10 μM GSK3685032，处理 2， 4， 6， 8， 10， 12， 14 天。RT-qPCR 检测已知受甲基化调控的基因。
结果：GSK3685032 处理 2 天后即观察到受甲基化调控的基因显著上调。[2]

方法：将 MV-4-11 AML 细胞 皮下接种于裸鼠，待肿瘤可触及后，随机分组开始给药。 GSK3685032，每日一次口服，剂量 25， 50， 100 mg/kg，持续 21 天。
结果：GSK3685032 剂量依赖性抑制肿瘤生长，在 100 mg/kg 时诱导肿瘤消退。[1]