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PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂,对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍(Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM)。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM(μ-钙蛋白酶的Ki)和5.33 ± 0.77 μM(m-钙蛋白酶的Ki)[1]。体外研究表明,PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。


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PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂,对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍(Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM)。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM(μ-钙蛋白酶的Ki)和5.33 ± 0.77 μM(m-钙蛋白酶的Ki)[1]。体外研究表明,PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 145 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 335 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 551 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,100 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,770 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 359 | 现货 |
| 产品描述 | PD151746 is a calpain inhibitor with a 20-fold selectivity for u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) over m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77 μM). Its IC50 values are 0.26 ± 0.03 μM (Ki for μ-calpain) and 5.33 ± 0.77 μM (Ki for m-calpain) [1]. In vitro, PD151746 targets calpain and reduces oxLDL-induced cytotoxicity [2]. |
| 靶点活性 | μ-Calpain:260 nM, m-Calpain:5.33 μM |
| 体内活性 | PD151746可使HMEC-1细胞中氧化型低密度脂蛋白诱导的细胞毒性降低。PD151746有效减弱SY5Y细胞中鱼毒素诱导的SLLVY-AMC水解作用。 |
| 激酶实验 | Akt kinase assay: MM.1S cells are cultured in the presence or absence of perifosine (5 μM, 6 hours) and then stimulated with IL-6 (20 ng/mL, 10 minutes). In vitro akt kinase assay is then carried out using the Akt Kinase Assay Kit. |
| 分子量 | 237.25 |
| 分子式 | C11H8FNO2S |
| CAS No. | 179461-52-0 |
| Smiles | OC(=O)C(S)=Cc1c[nH]c2ccc(F)cc12 |
| 密度 | 1.525 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 44 mg/mL (185.46 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 44 mg/mL (185.46 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (8.43 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多