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PD 151746

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纯度: 98.63%

货号 T2493Cas号 179461-52-0

PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂,对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍(Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM)。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM(μ-钙蛋白酶的Ki)和5.33 ± 0.77 μM(m-钙蛋白酶的Ki)[1]。体外研究表明,PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。

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PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂,对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍(Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM)。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM(μ-钙蛋白酶的Ki)和5.33 ± 0.77 μM(m-钙蛋白酶的Ki)[1]。体外研究表明,PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 145
现货
5 mg
¥ 335
现货
10 mg
¥ 551
现货
25 mg
¥ 1,100
现货
50 mg
¥ 1,770
现货
100 mg
¥ 2,590
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 359
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产品介绍


生物活性
产品描述
PD151746 is a calpain inhibitor with a 20-fold selectivity for u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) over m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77 μM). Its IC50 values are 0.26 ± 0.03 μM (Ki for μ-calpain) and 5.33 ± 0.77 μM (Ki for m-calpain) [1]. In vitro, PD151746 targets calpain and reduces oxLDL-induced cytotoxicity [2].
靶点活性
μ-Calpain:260 nM, m-Calpain:5.33 μM
体内活性

PD151746可使HMEC-1细胞中氧化型低密度脂蛋白诱导的细胞毒性降低。PD151746有效减弱SY5Y细胞中鱼毒素诱导的SLLVY-AMC水解作用。

激酶实验
Akt kinase assay: MM.1S cells are cultured in the presence or absence of perifosine (5 μM, 6 hours) and then stimulated with IL-6 (20 ng/mL, 10 minutes). In vitro akt kinase assay is then carried out using the Akt Kinase Assay Kit.
化学信息
分子量237.25
分子式C11H8FNO2S
CAS No.179461-52-0
SmilesOC(=O)C(S)=Cc1c[nH]c2ccc(F)cc12
密度1.525 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 44 mg/mL (185.46 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 44 mg/mL (185.46 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (8.43 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.2150 mL21.0748 mL42.1496 mL210.7482 mL
5 mM0.8430 mL4.2150 mL8.4299 mL42.1496 mL
10 mM0.4215 mL2.1075 mL4.2150 mL21.0748 mL
20 mM0.2107 mL1.0537 mL2.1075 mL10.5374 mL
50 mM0.0843 mL0.4215 mL0.8430 mL4.2150 mL
100 mM0.0421 mL0.2107 mL0.4215 mL2.1075 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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