Name: Avapritinib
Brand: TargetMol
SKU: T5109
Price: 596 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 596

In stock

5 mg

¥ 1,390

In stock

10 mg

¥ 2,120

In stock

25 mg

¥ 3,570

In stock

50 mg

¥ 4,970

In stock

100 mg

¥ 6,880

In stock

200 mg

¥ 9,460

In stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,550

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	Avapritinib (BLU-285) is a selective, highly potent, and orally active inhibitor of KIT and PDGFRA activation loop mutant kinases, targeting KIT D816V (IC50:0.27 nM) and PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM), and attenuates the transport functions of ABCB1 and ABCG2. It binds to the active conformation of the kinases and exhibits antitumor activity.
靶点活性	c-Kit (D816V):0.27 nM, ABCB1:5 μM (EC50, ATPase activity), PDGFRα (D842V):0.24 nM, KIT D816 (human HMC1.2 cells):4 nM, KIT D816 (mouse P815):22 nM, ABCG2:0.2 μM (EC50, ATPase activity)
体外活性	Avapritinib (BLU-285) 已证明对 KIT 外显子 17 突变酶 KIT D816V 具有生化体外活性， IC50值为0.27 nM；通过在人肥大细胞白血病细胞系 HMC1.2 和 P815 小鼠肥大细胞瘤细胞系中自磷酸化来测量 KIT D816 突变体上 BLU-285 的细胞活性，IC50分别为4 和 22 nM。[1]
体内活性	方法：在注射后潜伏期21天后，小鼠口服给药Avapritinib (BLU-285)，每天一次，剂量为10mg / kg或30mg / kg，直至第45天,采用Kasumi-1 luc+ AML NOG SCID 小鼠股骨注射模型评估 Avapritinib (BLU-285) 在 KIT 外显子 17 突变 CBF-AML 中的疗效。结果：两种剂量（10 或 30 mg/kg，口服，每日一次）的 Avapritinib (BLU-285) 在整个研究中显着减轻了疾病负担。10 或 30 mg/kg 的 Avapritinib (BLU-285)导致所有动物的肿瘤消退。[1]
动物实验	A Kasumi-1 luc+ AML NOG SCID mouse femoral injection model is used to assess the efficacy of Avapritinib (BLU-285) in KIT exon 17-mutated CBF-AML. Following a 21 day post-injection latency period, mice are dosed with Avapritinib orally, once daily at 10 mg/kg or 30 mg/kg through day 45. Control groups are treated with vehicle or Cytarabine administered 100 mg/kg i.p once weekly.
别名	BLU-285

化学信息

分子量	498.56
分子式	C₂₆H₂₇FN₁₀
CAS No.	1703793-34-3
Smiles	Cn1cc(cn1)-c1cc2c(ncnn2c1)N1CCN(CC1)c1ncc(cn1)[C@@](C)(N)c1ccc(F)cc1
密度	1.42 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

H2O: Insoluble

Ethanol: 3 mg/mL (6.02 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 120 mg/mL (240.69 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0058 mL	10.0289 mL	20.0578 mL	100.2888 mL
5 mM	0.4012 mL	2.0058 mL	4.0116 mL	20.0578 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
10 mM	0.2006 mL	1.0029 mL	2.0058 mL	10.0289 mL
20 mM	0.1003 mL	0.5014 mL	1.0029 mL	5.0144 mL
50 mM	0.0401 mL	0.2006 mL	0.4012 mL	2.0058 mL
100 mM	0.0201 mL	0.1003 mL	0.2006 mL	1.0029 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

Avapritinib

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