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CYM-5478

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货号 T27107Cas号 870762-83-7

别名 CYM5478, CYM 5478

CYM-5478是一种高选择性的S1P2激动剂,在TGF-α脱落试验中对S1PR2的EC50值为119 nM,能够降低顺铂 (Cisplatin) 对神经源性细胞系的毒性。

CYM-5478
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货号 T27107 别名 CYM5478, CYM 5478Cas号 870762-83-7

CYM-5478是一种高选择性的S1P2激动剂,在TGF-α脱落试验中对S1PR2的EC50值为119 nM,能够降低顺铂 (Cisplatin) 对神经源性细胞系的毒性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,630
现货
5 mg
¥ 3,730
现货
10 mg
¥ 5,320
现货
25 mg
¥ 7,850
现货
50 mg
¥ 10,800
现货
100 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
CYM-5478 is a highly selective S1P2 agonist with an EC50 value of 119 nM in the TGF-α detachment test and can reduce the toxicity of cisplatin to neurogenic cell lines.
靶点活性
S1P3 receptor:1950 nM (EC50), S1P2 receptor:119 nM (EC50), S1P1 receptor:1690 nM (EC50), S1P5 receptor:> 10 μM (EC50), S1P4 receptor:> 10 μM (EC50)
体外活性

CYM-5478(1/10/100/1000/10000 nM)在血清饥饿诱导的营养剥夺应激条件下,于100 nM以上浓度呈现剂量依赖性,显著提升C6细胞存活率。该效应在10%胎牛血清存在时消失[1]。
CYM-5478(10 μM)显著抑制了C6细胞暴露于顺铂(20 μM,24小时)后活性氧(ROS)的增加[1]。
CYM-5478(20 μM)能保护神经细胞免受顺铂毒性作用,但对乳腺癌细胞无效(C6胶质瘤细胞:EC50=4.54 μM;GT1-7:EC50=17 μM;SK-N-BE2:EC50=7.44 μM;CLU188:EC50=5.54 μM)[2]。

体内活性

CYM-5478(1 mg/kg/天;腹腔注射)可保护大鼠免受顺铂(3 mg/kg;腹腔注射;每周一次,连续3周)介导的耳毒性[2]。
CYM-5478(20 μM)在斑马鱼耳毒性模型中能够近乎完全保护神经毛细胞免受顺铂介导的活力丧失[2]。

别名CYM5478, CYM 5478
化学信息
分子量388.38
分子式C21H19F3N2O2
CAS No.870762-83-7
SmilesO=C1C=CC(=CN1CC(=O)C=2C=C(N(C2C)CC=3C=CC=CC3)C)C(F)(F)F
密度1.23 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (205.98 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5748 mL12.8740 mL25.7480 mL128.7399 mL
5 mM0.5150 mL2.5748 mL5.1496 mL25.7480 mL
10 mM0.2575 mL1.2874 mL2.5748 mL12.8740 mL
20 mM0.1287 mL0.6437 mL1.2874 mL6.4370 mL
50 mM0.0515 mL0.2575 mL0.5150 mL2.5748 mL
100 mM0.0257 mL0.1287 mL0.2575 mL1.2874 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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